Singulair - инструктаж и аналози на лекарството - медицински портал uadoc

активната съставка е монтелукаст;

1 таблетка за дъвчене съдържа монтелукаст натрий 4,16 мг (еквивалентно на 4 мг монтелукаст);

Помощни вещества: манитол (Е 421), микрокристална целулоза, хидроксипропилцелулоза, железен оксид червено (Е172), кроскармелоза натрий, аромат на череша, аспартам (Е 951), магнезиев стеарат.

дозирана форма

Фармакотерапевтична група

Антиастматични. Селективно и орално активен левкотриенов рецептор блокер.

АТС код R03D C03.

противопоказания

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството. Деца под 2-годишна възраст.

Дозиране и администрация

Вътрешни деца на възраст от 2 до 5 години. Лекарството трябва да се използва за деца под надзора на възрастен.

Пациенти с астма и алергичен ринит (сезонен и целогодишен) трябва да приемат една таблетка смола 4 мг един път на ден.

За таблетка за дъвчене астма трябва да се приема вечер в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене. За да се улесни получаването на алергични симптоми ринит са избрани поотделно.

нежелани реакции

Нежеланите реакции, записани по време на клинични изпитвания с честота ≥ 1/100 <1/10:

Инфекции и инфестации: инфекция на горните дихателни пътища.

От нервната система: главоболие.

От страна на стомашно-чревния тракт: абдоминална болка.

Общи нарушения: жажда.

Нежеланите реакции, съобщени в пост-маркетинговия период:

От страна на органите на кръвообращението и лимфната система: тенденцията за повишена склонност към кървене.

Имунната система: реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, чернодробна еозинофилна инфилтрация.

От страна на психиката: нарушения на съня, включително кошмари, халюцинации, безсъние, раздразнителност, гняв, безпокойство, възбуда, включително агресивно поведение или враждебност, тремор, депресия, дезориентация, много рядко - суицидни мисли и поведение (склонност към самоубийство).

От нервната система: сънливост и световъртеж, парестезии / хипестезия, атаки.

С сърдечно-съдовата система: сърдечната честота.

От страна на стомашно-чревния тракт: диария, сухота в устата, диспепсия, гадене, повръщане.

От страна на хепатобилиарната система: повишени нива на серумните трансаминази (ALT, AST), хепатит (холестатично хепатит, хепатоцелуларни нарушения, смесени лезии).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан: ангиоедем, кръвонасядане, уртикария, сърбеж, обрив, нодозен еритема нодозум.

От страна на съединителната тъкан на опорно-двигателния апарат и: артралгия, миалгия, включително мускулни спазми.

Общи нарушения и локални реакции: астения / умора, дискомфорт, подуване, треска.

В редки случаи, лечението на пациенти с астма монтелукаст описано възникване на епистаксис, синдром на Churg-Strauss (ЕСС) (виж "Properties приложение").

свръх доза

Няма специфична информация за лечение на предозиране на наркотици Singulyar® не. В проучвания за хронична астма, монтелукаст се прилага в дози до 200 мг / ден при възрастни пациенти в продължение на 22 седмици, по време на кратки проучвания - 900 мг / ден в продължение на около една седмица, с клинично значими нежелани събития, са отсъствали.

Когато се прилага маркетинг и клиничните изпитвания се съобщава за остро предозиране Singulyar®. Те включват лекарството при възрастни и деца в дози, превишаващи 1000 мг (приблизително 61 мг / кг, едно дете на възраст от 42 месеца). Получени клинични и лабораторни изследвания в съответствие с профила на безопасност при възрастни и педиатрични пациенти.

Не са наблюдавани нежелани събития са наблюдавани при по-голямата част от докладваните случаи на предозиране. Не са наблюдавани Най-честите странични ефекти, в съответствие с профила на безопасност на лекарството Singulyar® и включени коремна болка, сънливост, жажда, главоболие, повръщане и психомоторна възбуда.

Файл изход монтелукаст чрез перитонеална диализа или хемодиализа. Лечението е симптоматично.

Употреба по време на бременност или кърмене

Лекарството е предназначено за употреба при деца.

Използва се при деца от 2 до 5 години.

функциите на приложенията

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че Singulyar® не се използва за лечение на остри астматични пристъпи. Препоръчително е да се продължи лечението с конвенционални подходящи медикаменти за лечение на гърчове. В случай на остра атака трябва да използва инхалирани бета-агонисти, кратко действие. Пациентите трябва да бъдат консултирани възможно най-скоро с Вашия лекар, ако те се нуждаят повече от обичайния брой на инхалаторни с кратко действие бета-агонисти.

Не трябва да се заменя рязко монтелукаст терапия с инхалаторни или перорални кортикостероиди.

Singulyar® съдържа аспартам, източник на фенилаланин. Пациенти, страдащи от фенилкетонурия, е необходимо да се счита, че една таблетка съдържа 4 мг фенилаланин в количество, еквивалентно на доза от 0,674 мг фенилаланин.

Общи препоръки за употребата на наркотици.

Терапевтичният ефект на лекарството в сравнение с контрола на астматични параметри продължава през целия ден. Пациентите трябва да бъдат съветвани да продължат приема на лекарството, дори и ако астмата е контролирана, както и по време на остър астматичен статус.

или не се изисква коригиране на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност, леко до умерено бъбречно увреждане. Информация за характера на фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки върху Child-Pugh скала) Не, така не съществуват насоки за корекция на дозата.

Дозировката е еднаква за пациентите, мъжки и женски.

Singulyar® като алтернативен метод на лечение в сравнение с ниски дози инхалирани кортикостероиди в лека персистираща астма.

Монтелукаст не се препоръчва като монотерапия при пациенти с персистираща умерена астма. Решение за използване на монтелукаст като алтернативен медикамент спрямо ниски дози инхалаторни кортикостероиди за деца с персистираща астма, леки, може да бъде взето само при пациенти без тежки астматични пристъпи в най-новата история на изискващи устен приложение на кортикостероиди, а също и за тези пациенти които не могат да се вземат инхалаторни кортикостероиди.

Персистираща астма е леко - това е астма, в които проява на симптомите на астмата се среща повече от един път на седмица, но по-малко от 1 път на ден, нощни нападения се срещат по-често от 2 пъти в месеца, но по-малко от 1 път на седмица, между епизоди на белодробната функция останки нормалното. Ако впоследствие (обикновено в рамките на 1 месец), не е възможно да се постигне задоволителен контрол на астмата, трябва да се прецени необходимостта от допълнителни или друг противовъзпалителната терапия на базата на поетапна система за лечение на астма. Контрол на пациентите с астма трябва да бъдат оценени периодично.

Singulyar® лекарство профилактично преди тренировка, за да се предотврати астматичните пристъпи.

Пациенти на възраст от 2 до 5 години бронхоспазъм, предизвикан от физическо усилие, може да бъде основната характеристика на персистираща астма, изискваща лечение с инхалаторни кортикостероиди. Състоянието на пациента трябва да се оценява на 2-4 седмици след започване на лечението с монтелукаст. Ако няма задоволителен изход от лечението, трябва да се вземе решение за допълнителен или друго лечение.

Лечението с Singulyar® в сравнение с други методи за лечение на астма. Ако лечението с Singulyar® проведено като допълнителна терапия към лечение с инхалирани кортикостероиди, не може да се прилага бързо Singulyar® вместо инхалаторни кортикостероиди.

Възможност да влияят върху скоростта на реакцията, когато шофирате или работите с други машини:

Лекарството е предназначено за употреба при деца.

Взаимодействието с други лекарства и други видове взаимодействия

Singulyar® да се прилага заедно с други лекарства за лечение или превенция на дългосрочно на астма. При изучаване взаимодействия между лекарства препоръчваната клинична доза на монтелукаст не са имали значително клиничен ефект върху фармакокинетиката на следните лекарства: теофилин, преднизон, преднизолон, орални контрацептиви (етинилестрадиол / норетиндрон 35/1), терфенадин, и варфарин, дигоксин.

Пациенти, които са получили едновременно фенобарбитал, площта под кривата "концентрация-време" (AUC) за монтелукаст намалява с около 40%. Тъй като монтелукаст се метаболизира SYR ZA4, трябва да бъдете внимателни, особено по отношение на децата, ако монтелукаст се прилага с индуктори SYR ZA4 като фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В ин витро изследвания са показали, че монтелукаст е мощен инхибитор на CYP 2C8. Въпреки това, тези клинични изследвания взаимодействия на лекарства, включително монтелукаст и розиглитазон (лекарство, което се метаболизира от CYP 2C8), показват, че монтелукаст не е инхибитор на CYP 2C8 ин виво. Така Монтелукаст не засяга главно върху метаболизма на лекарства, които се метаболизират от този ензим (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

фармакологични свойства

Tsisteinilleykotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) са мощни възпалителни ейкозаноиди, секретирани от различни клетки, включително мастни клетки и еозинофили. Тези важни про- астматични медиатори се свързват с рецептори tsisteinilleykotrienovimy (CysLT), присъстващ в човешки дихателните пътища и да предизвикат такава реакция като бронхоспазъм, храчки, съдова пропускливост и увеличаване на броя на еозинофилите.

Монтелукаст е активно съединение, което с висока селективност и афинитет химически с CysLT1-свързани рецептори. Монтелукаст причинява значително блокиране tsisteinilleykotrienovih дихателните пътища рецептори, както се потвърждава от неговата способност да инхибира бронхоспазъм при пациенти с астма, причинени от вдишване на LTD4. Дори ниска доза от 5 мг причинява значителна блокада стимулирани LTD4 бронхоконстрикция. Монтелукаст предизвиква бронходилатация в рамките на 2 часа след прием; този ефект е добавка към бронхите, предизвикано от бета-адренергични рецептори.

Лечението с монтелукаст инхибира бронхосвиване двете ранни и късни етапи, намаляване на отговор на антигени. Монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява броя на еозинофилите в периферната кръв при възрастни и педиатрични пациенти. В отделно проучване прием на монтелукаст значително намаляване на броя на еозинофилите в дихателните пътища (за измерване на слюнка). При възрастни и педиатрични пациенти на възраст от 2 до 14-годишна възраст, монтелукаст, в сравнение с плацебо, намалява броя на еозинофилите в периферната кръв и подобрява клиничния контрол на астма.

След получаване на монтелукаст бързо и почти напълно се абсорбира. След използването на лекарството на гладно под формата на дъвчащи таблетки при доза от 4 мг Стах от 2 до

5 години се постига за 2 часа. Cmax с 66% по-горе и Cmin - ниска в сравнение със стойностите, получени за възрастни в таблетки от 10 мг.

Повече от 99% от Монтелукаст се свързва с плазмените протеини. Монтелукаст разпределение обем в равновесно състояние средно от 8 до 11 литра. В проучването, посочено монтелукаст преминаване през кръвно-мозъчната бариера е минимална. Във всички други тъканна концентрация на радиоизотоп белязан материал при 24 часа след приемане на дозата също са минимални.

Монтелукаст се метаболизира. При проучвания с терапевтични дози концентрация в стационарно състояние плазмените метаболити на монтелукаст при възрастни и педиатрични пациенти не са определени.

По време на ин витро изследвания, използващи човешки чернодробни микрозоми показват, че цитохроми Р450 ZA4, 2А и 6 2С9, участващи в метаболизма на монтелукаст. Въз основа на резултатите на допълнителни изследвания ин витро микрозоми от човешки черен дроб показват, че терапевтични концентрации монтелукаст не инхибира цитохроми Р450 ZA4, 2С9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Участие на метаболити в терапевтичния ефект на монтелукаст е минимална.

Монтелукаст Клирънсът от плазма на здрави възрастни доброволци средно 45 мл / мин. След перорален прием на изотопно белязан монтелукаст 86% екскретира в изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0.2% - в урината. Във връзка с бионаличността на монтелукаст когато се прилага орално, този факт показва, че неговите метаболити са почти напълно екскретират в жлъчката.

Фармакокинетика при различни групи пациенти

За пациенти с чернодробна недостатъчност, леко до умерено корекция на дозата е необходимо. Не са правени проучвания, проведени при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като монтелукаст и неговите метаболити се екскретират в жлъчката, се счита за необходимо коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане. за естеството на фармакокинетиката на данни монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скала по Child-Pugh) не го правят.

При високи дози монтелукаст (в 20 и 60 пъти по-висока от дозата, препоръчани за възрастни) се намаляване на плазмената концентрация на теофилин. Този ефект не се наблюдава при получаване на препоръчваната доза от 10 мг веднъж дневно.

Фармакокинетични изследвания показват, че профилите на концентрация на дъвчащи таблетки и 4 мг при деца на възраст от 2 до 5 години, и таблетки за дъвчене 5 мг при деца на възраст от 6 до 14 години, подобен на профила на концентрацията на филмирани таблетки от 10 мг при възрастни. Дъвчащи таблетки от 5 мг трябва да се използва при пациенти на възраст от 6 до 14 години, и таблетки за дъвчене от 4 мг за пациенти на възраст от 2 до 5 години.

Основни физични и химични свойства

Таблетка за дъвчене 4 мг: розови овални двойноизпъкнали таблетки с притиснат надпис "SINGULAIR" от едната страна и "MSD 711" - от друга.

срок на годност

Да не се използва след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката.

условия за съхранение

Съхранявана в оригиналната опаковка при температура 15 - 30 ° С

Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.