Ketonal (свещ) (ketonal)
Фармакотерапевтична група:
Фармакологични свойства:
НСПВС, производно на пропионова киселина. Той има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Поради инхибирането на СОХ-1 и СОХ-2 и частично липоксигеназа, кетопрофен инхибира синтеза на простагландини и брадикинин стабилизира лизозомни мембрани.
Кетопрофен няма отрицателно въздействие върху състоянието на ставния хрущял.
Vd е 0,1-0,2 л / кг. Свързването с плазмените протеини е 99%. Кетопрофен е добре в синовиалната течност.
Претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб с помощта на микрозомни ензими конюгирани с глюкуронова киселина.
Т1 / 2 кетопрофен -. 1.6-1.9 часа кетопрофен метаболизира главно в черния дроб. Около 80% от кетопрофен екскретира в урината, главно като конюгат с глюкуронова киселина (90%). Около 10% се отделя непроменена през червата.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти с бъбречна недостатъчност кетопрофен показват по-бавно, Т1 / 2 е увеличен на 1 час.
При пациенти в напреднала възраст метаболизма и екскрецията на кетопрофена са по-бавни, но има клинично значение само за пациенти с намалена бъбречна функция.
Показания за употреба:
Симптоматично лечение на болезнени и възпалителни процеси от различен произход, включително.:
възпалителни и дегенеративни заболявания на мускулно-скелетната система:
- серонегативни артрит (анкилозиращ спондилит / анкилозиращ спондилит /, псориатичен артрит, реактивен артрит / Reiter / синдром);
- извънставен ревматизъм (тендонит, бурсит, възпаление на периартикуларни тъкани);
- миалгия, невралгия, ишиас;
- пост-травматичен и постоперативна болка;
- синдром на болката в онкологията.
Това се отнася до заболявания:
Противопоказания:
- бронхиална астма, бронхоспазъм, ринит, уртикария история причинено от прием на салицилати (например, ацетилсалицилова киселина) или други НСПВС;
- стомашна язва и дуоденална язва в острата фаза;
- улцерозен колит, болест на Крон;
- хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
- тежко чернодробно увреждане;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- прогресивно заболяване на бъбреците;
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
- следоперативен период след коронарен байпас;
- стомашно-чревни и други цереброваскуларно кървене (кървене или се подозира);
- възпалителни заболявания на дебелото черво и / или кървене от ректума;
- Деца на възраст до 15 години;
- III триместър на бременността;
- кърмене (кърмене);
- свръхчувствителност към кетопрофен или други съставки, както и салицилати, тиапрофенова киселина или други НСПВС.
Предпазни мерки трябва да се предписват лекарство за пептична язва история, бронхиална астма, история на клинично значимо сърдечно-съдови, мозъчно-съдови заболявания и периферна артериална болест, дислипидемия, прогресивно чернодробно заболяване, хипербилирубинемия, алкохолизъм, бъбречна недостатъчност, конгестивна сърдечна недостатъчност, високо кръвно налягане, заболявания кръв, дехидратация, диабет, анамнеза за развитие на язвени поражения стомашно-чревния, пушене, едновременното тер FDI антикоагуланти (например варфарин), антитромбоцитни средства (например, ацетилсалицилова киселина), перорални кортикостероиди (например, преднизон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (например, циталопрам, сертралин), продължителната употреба на НСПВС.
Дозировка и начин на приложение:
Възрастни 1 свещичка прилага 1-2 пъти / ден ректално.
Ректалните супозитории могат да бъдат използвани в комбинация с кетопрофен дозирани форми за системно или локално приложение. Максималната дневна доза от кетопрофен (включително използването на различни лекарствени форми) е 200 мг.
Странични ефекти:
Класификация на нежелани реакции по честотата на откриване: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения. Неизвестной частоты: данных для оценки частоты развития недостаточно.
От кръвта и лимфната система: рядко - хеморагична анемия, пурпура; неизвестна честота - агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения.
Имунната система: неизвестна честота - анафилактични реакции (включително анафилактичен шок).
Психичните разстройства: Неизвестна честота - дисфория.
От нервната система: рядко - главоболие, световъртеж, сънливост, намален или увеличен апетит; рядко - парестезии; неизвестна честота - конвулсии, промяна на вкуса.
От сетивата: рядко - замъглено зрение, конюнктивит, шум в ушите.
Сърдечно-съдовата система: неизвестна честота - сърдечна недостатъчност, тахикардия, хипертония, вазодилатация.
Дихателната система: рядко - астма; неизвестна честота - бронхоспазъм (особено при пациенти с установена свръхчувствителност към аспирин и други НСПВС), ринит.
От страна на храносмилателния тракт: често - диспепсия, гадене, коремни болки, повръщане, сухота в устата; рядко - запек, диария, метеоризъм, гастрит; рядко - стоматит, пептична язва; неизвестна честота - обостряне на колит и болест на Крон, стомашно-чревно кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт.
От черния дроб и жлъчните пътища: по-рядко - хепатит, повишени нива на трансаминазите, повишени нива на серумния билирубин на фона на хепатит.
На кожата и подкожната тъкан: Редки - обрив, сърбеж; неизвестна честота - реакции на фоточувствителност, алопеция, уртикария, ангионевротичен оток, булозни обриви, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.
От отделителната система: неизвестна честота - остра бъбречна недостатъчност, тубулоинтерстициален нефрит, нефротичен синдром, отклонението на бъбречни проби функционални.
Общи реакции: рядко - подуване, умора; рядко - увеличаване на телесното тегло.
Прилагане на супозитория могат да предизвикат локални реакции. парене, диария, дразнене на лигавиците.
предозиране:
Случаи на предозиране са получени по време на лечение с кетопрофен в дози до 2.5 В повечето случаи симптомите са лесно характер, ограничена до сънливост, гадене, повръщане и болки в епигастриума.
Лечение: на специфичен антидот за кетопрофен отсъства. В случай на съмнение за предозиране, приемащи големи дози, се препоръчва стомашна промивка, в допълнение към симптоматично и поддържащо лечение за обезводняване обезщетение, мониторинг на диуреза и коригиране на ацидоза, ако се развива. При пациенти с бъбречна недостатъчност на хемодиализа е целесъобразно за отстраняване на лекарството от системното кръвообращение.
Прилагане на бременност и кърмене:
Използването на кетопрофен в III триместър на бременността е противопоказано. В I и II триместър на бременността, употребата на лекарството е възможно само ако предвидената ползите за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Все още няма данни за отделяне на кетопрофен от кърмата. Ако е необходимо, продължителна употреба на лекарството по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.
Взаимодействие с други лекарства:
Кетопрофен може да отслаби ефекта на диуретици и антихипертензивни средства, и подобряване на ефекта на орални хипогликемични и някои антиконвулсанти (фенитоин).
Комбинирано използване с други НСПВС, салицилати (включително ацетилсалицилова киселина), кортикостероиди, етанол увеличава риска от стомашно-чревни усложнения.
Едновременно с antikoagulyaitami назначаването (хепарин, варфарин), тромболитици, антитромбоцитни средства (тиклопидин, клопидогрел) увеличава риска от кървене.
Когато едновременно прилагане на НСПВС с инхибитори на АСЕ или диуретични увеличава риска от бъбречната функция.
Получаването повишава плазмената концентрация на сърдечни гликозиди, блокери на калциевите канали бавно, литиеви лекарства, циклоспорин, метотрексат.
НСПВС може да намали ефективността на мифепристон. НСПВС трябва да се започне не по-рано от 8-12 дни след оттеглянето на мифепристон.
Когато се комбинира с пентоксифилин има повишен риск от кървене. Бъдете сигурни, да се проведе по-често проследяване на клиничното състояние и времето на кървене.
Когато се комбинира с пробенецид скорост кетопрофен клирънс плазма могат да бъдат намалени.
Специални указания и предпазни мерки:
В е необходимо в началото на терапията с НСПВС да се следи състоянието на кръвта, черния дроб, не забравяйте да провежда мониторинг на бъбречната функция при пациенти със сърдечна недостатъчност, цироза и нефроза подложени пациенти лечението с диуретици, пациенти с хронични бъбречни заболявания, особено на възрастните хора. Получаване кетопрофен такива пациенти могат да доведат до намаляване на бъбречния кръвоток, поради инхибиращия ефект на простагландини и декомпенсация на бъбречната функция.
Трябва да се внимава да се наблюдава кръвно налягане често и прилагането на кетопрофен за лечение на пациенти с хипертония, сърдечно-съдови заболявания, които водят до задържане на течности.
Подобно на други НСПВС, кетопрофен може да маскира признаците на инфекция.
Пациенти с астма, конюгирани с хроничен ринит, хроничен синузит и / или назална полипоза са по-склонни към алергични реакции към аспирин и / или НСПВС, така че тази група пациенти с риск от нападение увеличава.
Жените, които планират бременност, трябва да се въздържат от приема на лекарството, тъй като може да се намали вероятността от имплантирането на яйцеклетката.
лечение Ketonalom трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, мукозни лезии или всеки друг признак на свръхчувствителност.
Ако зрителни нарушения, включително замъглено зрение, лечението трябва да се прекрати.
Няма нужда от специални предпазни мерки при изхвърляне на използван продукт.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Няма доказателства, че използването на препоръчителните дози от лекарството Ketonal върху способността за шофиране и движещи се машини, не се разкрива. Въпреки това, доклади за сънливост и световъртеж, така че появата на тези симптоми не се препоръчва при пациенти, тъй като управлението на превозните средства, както и ангажираност с други дейности, които изискват концентрация и скорост на психомоторни реакции.
Когато бъбречно увреждане
Противопоказания смущения в бъбречната функция.
В човешки черен дроб
Противопоказан при тежко чернодробно увреждане.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
При продължителна употреба на НСПВС, за да се следи състоянието на кръвта, както и бъбречна и чернодробна функция, особено при пациенти в напреднала възраст (над 65 години).
Използването на деца
Противопоказания: Деца под 15-годишна възраст.
Условия на съхранение:
Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С