Singulyar® - валиум Валиум

Помощни вещества: микрокристална целулоза, лактоза, натриев кроскармелоза, giproloza, магнезиев стеарат.

черупка състав: giproloza, хипромелоза, титанов диоксид, багрила, червен железен оксид и жълт железен оксид, карнаубски восък.

7 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
7 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
7 бр. - блистери (4) - опаковки картон.

Клинико-фармакологична група

Левкотриенов рецептор антагонист. Лекарство за лечение на бронхиална астма и алергичен ринит.

регистрация №№

Tab. Валиум. таблетки, 10 мг на 7, 14 или 28 парчета. - P №016104 / 01, 04.15.05

Фармакологични ефекти

Левкотриенов рецептор антагонист. Монтелукаст инхибира цистеинил левкотриен дихателните пътища епителните рецептори, проявяващи едновременно способността да инхибират бронхоконстрикция поради вдишване цистеинил-левкотриен LTD4 при пациенти с бронхиална астма. Доза от 5 мг е достатъчно за облекчаване на бронхоспазъм, индуциран от LTD4. Използване на монтелукаст в дози над 10 мг / ден, един път / ден, не води до увеличаване на ефикасността на лекарството.

Монтелукаст предизвиква бронходилатация в рамките на 2 часа след поглъщането, и може да допълни бронхите предизвикана бета2 -adrenomimetikami.

Фармакокинетика

След поглъщане Монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Приемът нормална храна не влияе на Cmax в плазмата и бионаличност на филмирани таблетки и таблетки за дъвчене. При възрастни в гладно покрити таблетки, 10 мг Стах плазмени нива, получени след 3 часа. Пероралната бионаличност е 64%.

След перорално приложение на лекарството на гладно под формата на дъвчащи таблетки при доза от 5 мг при възрастни Cmax се постига за 2 часа. Бионаличността е 73%.

Монтелукаст свързване към плазмени протеини е по-голяма от 99%. Vd средно 8-11 литра.

В единична доза на лекарството под формата на таблетки, покрити таблетки, 10 мг 1 път / ден наблюдава умерено (около 14%) натрупване на активното вещество в плазмата.

Монтелукаст се метаболизира в черния дроб. Когато се използват в терапевтични дози концентрация на метаболитите на монтелукаст в плазмата при стационарно състояние не се определя при възрастни и деца.

Предполага се, че в метаболизма на монтелукаст участва изоензими на цитохром Р450 (3А4 и 2С9), където в терапевтични концентрации монтелукаст не инхибира цитохром Р450 изоензими: 3A4, 2C9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Т1 / 2 Монтелукаст при млади здрави възрастни варира от 2.7 до 5.5 часа. Клирънсът на монтелукаст в здрави среден възрастен от 45 мл / мин. След перорално приложение на монтелукаст 86% екскретира в изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0.2% - в урината, което потвърждава, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително с жлъчката.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетика монтелукаст запазва по същество линейно, когато се прилага повече от 50 мг.

При получаване на монтелукаст в фармакокинетиката сутрин и вечер различия се наблюдава.

Фармакокинетиката на монтелукаст при жените и мъжете е с подобен характер.

Поглъщането на таблетки, покрити таблетки, 10 мг 1 път / ден фармакокинетичен профил и имат подобна бионаличност при възрастни пациенти и млади.

Пациенти с чернодробна недостатъчност лека до умерена тежест и клиничните прояви на цироза маркиран забавя метаболизма на монтелукаст, придружено от увеличаване на AUC от около 41% след единична доза от лекарството в доза от 10 мг. Екскрецията на монтелукаст за тези пациенти е малко увеличава в сравнение със здрави индивиди (t1 / 2 на средните 7.4 часа). Промяна на монтелукаст на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност, леки до умерени по тежест не се изисква. за естеството на фармакокинетиката на данни монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скала по Child-Pugh) не го правят.

Не е имало разлика клинично значими фармакокинетични ефекти при пациенти, в зависимост от състезанието.

Показания за употреба на този наркотик

Профилактика и продължително лечение на астма при възрастни и деца над 2 години и по-възрастни, в това число:

- предотвратяване на дневните и нощните симптоми в;

- лечение на астма при пациенти с свръхчувствителност към аспирин;

- профилактика на бронхоспазъм на индуцираната от физически.

Облекчаване на дневните и нощните симптоми на сезонен алергичен ринит (възрастни и деца на 2 години и по-възрастни) и целогодишни алергични ринити (възрастни и деца над 2 години и по-възрастни).

режим на дозиране

Лекарството се приема перорално един път / ден независимо от приема на храна. За лечение на астма Singulair ® трябва да се приема вечер. При лечението на алергичен ринит лекарство може да се приема по всяко време на деня. Когато се комбинират патология (бронхиална астма и алергичен ринит), лекарството трябва да се приема вечер.

Възрастни и юноши на възраст 15 години и повече, лекарството се предписва в доза от 10 мг (1 таблетка. Покрити таблетки) / ден.

Деца на възраст от 6 до 14 години се прилагат в доза от 5 мг (1 раздел. Дъвчене) / ден. не се изисква избор на дозата при тази възрастова група.

Деца на възраст от 2 до 5 letdlya лечение на бронхиална астма и / или алергичен ринит, лекарството се прилага в доза от 4 мг (1 раздел. Дъвчене) / ден.

Терапевтичният ефект на SINGULAIR ® на показатели, отразяващи за астма, разработена за първия ден. Пациентът трябва да продължи да се Singulair ® както по време на постигане на контрол върху симптомите на астмата и в периода на обостряне.

За по-възрастни пациенти, пациенти с бъбречна недостатъчност. Пациентите с леко до умерено чернодробно увреждане. и в зависимост от пола на специална корекция на дозата е необходимо.

Singulair ® може да се добави към лечението на инхалаторни бронходилататори и кортикостероиди.

страничен ефект

Алергични реакции: анафилаксия, ангиоедем, обрив, сърбеж, уртикария; много рядко - еозинофилен инфилтрация на черния дроб.

ЦНС: необичайни ярки сънища, халюцинации, сънливост, раздразнителност, възбуда, включително агресивно поведение, умора, суицидни мисли и суицидно поведение (siutsidalnost), безсъние, парестезия / хипестезия, главоболие; В много редки случаи - припадъци.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, болки в корема; рядко - холестатично хепатит, увреждане хепатоцитен, често с едновременно лекарствена терапия или чернодробно заболяване (алкохолна и други форми на хепатит).

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, включително мускулни крампи.

Кожни реакции: еритема нодозум, склонност към образуване на синини (хематом).

Други: тенденция към повишена склонност към кървене, сърцебиене, оток, при деца на възраст от 2 до 5 години - жажда.

Като цяло Singulair ® се понася добре. Странични ефекти обикновено са леки и обикновено не налагат прекратяване на лечението. Общата честота на нежеланите реакции, наблюдавани при употребата на SINGULAIR ®. сравним с този на плацебо.

Противопоказания за използването на лекарството

- Деца до 2-годишна възраст;

- свръхчувствителност към лекарството.

Използване на човешкия черен дроб

При пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане корекция специално се изисква доза.

за естеството на фармакокинетиката на данни монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скала по Child-Pugh) не го правят.

Употреба при бъбречна функция

При пациенти с бъбречна недостатъчност, се изисква специална корекция на дозата.

Бременност и кърмене

Singulair ® трябва да се използва по време на бременност и кърмене, само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Предупреждения

Singulair ® не се препоръчва за лечение на остри астматични пристъпи. При остри пациенти бронхиална астма трябва да се прилага лекарства за терапия и предупреждаване на остри пристъпи на болестта.

Пациентите с бронхиална астма трябва винаги да носят спешни лекарства (инхалаторни краткосрочен β-адренорецепторни агонисти).

За облекчаване на остра атака на астма след физическо усилие медикамент, използван за облекчаване на атака, т.е. инхалаторни късо β-адреноцепторни агонисти. Лечение SINGULAIR ® не гарантира абсолютна профилактика на обострянията.

По време на обостряне на астма и необходимостта от спешни вендузи лекарства (вдишване краткосрочен β-адренорецепторни блокери) Singulair ® спрете приема на лекарството не трябва да бъде.

Дозата се прилага едновременно с SINGULAIR ® инхалирани глюкокортикостероиди може да се намаляват постепенно под медицинско наблюдение. Не трябва да се заменя рязко SINGULAIR ® лечение с инхалирани или перорални кортикостероиди.

Пациенти с потвърдена алергия към аспирин и други нестероидни противовъзпалителни лекарства трябва периода на лечение SINGULAIR ® избягват контакт с тези лекарства като Singulair ®. подобряване на белодробната функция при пациенти с алергична бронхиална астма, обаче, не пречи на бронхоконстрикцията, дължаща се на действието на НСПВС.

Намаляване на кортикостероидите системната доза при пациенти, получаващи антиастматични средства, включително левкотриен-рецепторни антагонисти, последвано в редки случаи, появата на един или повече от следните явления: еозинофилия, пурпура, влошаване на симптомите на белия дроб, сърдечни усложнения и / или невропатия, понякога диагностицирани като синдром Churg-Strauss - системен еозинофилен васкулит. Въпреки причиняването на тези нежелани явления лечение с антагонисти на левкотриен рецептори не е установено, докато намаляване на системните кортикостероиди дозата при пациенти, приемащи Singulair ®. трябва да се внимава да извършват съответните клинични наблюдения.

Разликите във възрастта на ефикасност и профил на безопасност на SINGULAIR ® не се разкриват.

Пациенти с фенилкетонурия трябва да бъдат информирани, че в дъвчене 1 таблетка съдържа най-малко 1.2 мг аспартам.

Ефекти върху способността за управление на пътищата и работа с машини

Няма доказателства, че приемането на SINGULAIR ® влияе върху способността да се шофира или да са били идентифицирани, движещи механизми.

свръх доза

Симптоми SINGULAIR ® предозиране пациентите с пациенти с хронична бронхиална астма, когато се използват в доза надвишава 200 мг / ден в продължение на 22 седмици, а в доза от 900 мг / ден - 1 седмица, не са били идентифицирани.

Има съобщения за остро предозиране на монтелукаст при деца (в доза от най-малко 150 мг / ден). Клинични и лабораторни данни в същото време да показват съответствие SINGULAIR ® профил на безопасност в профила деца безопасност при възрастни и пациенти в напреднала възраст. Най-честите нежелани реакции са жажда, сънливост, мидриаза, хиперкинезия и болки в корема.

Лечение: симптоматична терапия.

Данните за възможно елиминирането на монтелукаст чрез перитонеална диализа или хемодиализа отсъства.

лекарствени взаимодействия

Когато неефективност бронходилататори като монотерапия за лечението на бронхиална астма може да се добави Singulair ®. Когато терапевтичен ефект (обикновено след първата доза) по време на лечението с бронходилататори SINGULAIR ® доза може да се намалява постепенно.

SINGULAIR ® лечение осигурява допълнителен терапевтичен ефект при пациенти, лекувани с инхалирани глюкокортикостероиди. При достигане на стабилизиране на пациента може да се намали дози кортикостероиди. кортикостероиди трябва да бъде намалена постепенно под лекарско наблюдение. Някои пациенти, приемащи инхалаторни кортикостероиди могат да бъдат напълно отменени. Не препоръчваме остър заместителна терапия с инхалаторни кортикостероиди назначаване SINGULAIR ®.

В ин витро изследвания са установили, че монтелукаст инхибира изоензим CYP2C8. Въпреки това, в изучаване лекарствени взаимодействия ин виво монтелукаст и розиглитазон (метаболизира включващи изоензим CYP2C8) не е получено потвърждение монтелукаст изоензим инхибиране на CYP2C8. По този начин, в клиничната практика, не би трябвало да повлияе монтелукаст CYP2C8-медииран метаболизъм на някои лекарства, включително паклитаксел, розиглитазон, репаглинид.

Условия и срокове

Списък Б. дъвчащи таблетки 5 мг и обвити таблетки, 10 мг трябва да бъдат защитени от влага и светлина при температура не по-висока от 30 ° С Таблетка за дъвчене 4 мг трябва да се съхраняват в сухо и тъмно място при температура от 15 ° С до 30 ° С Срокът на годност на таблети за дъвчене - 2 години; обвити таблетки - 3 години.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Условия за доставка на аптеки

Предписване на лекарства.