Singular, анти-астма, лекарства - Медицински портал - всички аптеки RU

фармакодинамика
Монтелукаст инхибира цистеинил левкотриен дихателните пътища епителните рецептори, като по този начин едновременно, притежаващи способността да инхибират бронхоконстрикция поради вдишване цистеинил-левкотриен LTD4 при пациенти с бронхиална астма. Доза от 5 мг е достатъчно за облекчаване на бронхоспазъм, индуциран от LTD4. Използване на монтелукаст в дози над 10 мг на ден, взети поотделно, не води до увеличаване на ефикасността на лекарството.






Монтелукаст предизвиква бронходилатация в рамките на 2 часа след прием; и може да допълни Бронходилатацията, предизвикана # 946; 2 -adrenomimetikami.

всмукване
Монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Приемът нормална храна не влияе бионаличност и максимална плазмена концентрация (Стах), покрити таблетки и таблетки за дъвчене. При възрастни в покрити таблетки гладно 10 мг Cmax постига след 3 часа. Пероралната бионаличност е 64%.
На гладно дъвчащи таблетки 5 мг при възрастни Cmax постигнати след 2 часа. Бионаличността е 73%.

разпределение
Монтелукаст се свързва с плазмените протеини с повече от 99%. Обемът на разпределение на монтелукаст е средно 8-11 литра.

метаболизъм
Монтелукаст се метаболизира в черния дроб. При използване на терапевтични дози на монтелукаст концентрации на метаболити в плазмата при стационарно състояние не се открива при възрастни и деца.
Предполага се, че в метаболизма на монтелукаст участват цитохром Р450 изоензими CYP (3А4 и 2С9), където в терапевтични концентрации монтелукаст не инхибира цитохром Р450 изоензими CYP: 3A4, 2C9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
развъждане
Клирънсът на монтелукаст при здрави възрастни средно от 45 мл / мин. След перорално приложение на монтелукаст, 86% от сумата екскретира в изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0.2% - в урината, което потвърждава, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително с жлъчката.
Периодът на полуразпад на монтелукаст при млади здрави възрастни е между 2,7 и 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаст запазва по същество линейно поглъщане дози по-големи от 50 мг. При получаване на монтелукаст в фармакокинетиката сутрин и вечер различия се наблюдава. При получаване 1 пъти дневно обвити таблетки 10 мг се наблюдава умерено (около 14%) натрупване на активното вещество в плазмата.

Фармакокинетика при различни групи пациенти
Paul
Фармакокинетиката на монтелукаст при жените и мъжете е подобен.
пациенти в напреднала възраст
Когато се прилага един път на ден таблети 10 мг фармакокинетичен профил и бионаличност подобни при възрастни пациенти и млади.
чернодробна недостатъчност
Пациенти с чернодробна недостатъчност лека до умерена тежест и клиничните прояви на цироза маркиран забавя метаболизма на монтелукаст, придружено от увеличаване на площта под кривата "концентрация-време" (AUC) на около 41% след единична доза от лекарството в доза от 10 мг. Отнемане на монтелукаст в тези пациенти, леко увеличение в сравнение с здрави индивиди (средно половин час - 7.4 часа). Промяна на дозата на монтелукаст при пациенти с чернодробна недостатъчност не е необходима лека до умерена тежест. за естеството на фармакокинетиката на данни монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скала по Child-Pugh) не го правят.
раса
Не е имало разлика в клинично значими фармакокинетични ефекти при пациенти от различни раси.
бъбречна недостатъчност






Тъй като монтелукаст и неговите метаболити не се екскретират в урината, фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с бъбречна недостатъчност не е оценена. не се изисква корекция на дозата при тази група пациенти.

Профилактика и продължително лечение на астма при възрастни и деца над 6 години, включително предотвратяване на дневни и нощни симптоми лечението aspirinchuvstvitelnyh пациенти с бронхиална астма и профилактика на бронхоспазъм, причинени от физически упражнения.

Освобождаване на дневните и нощните симптоми на сезонен алергичен ринит (възрастни и деца над 6 години) и целогодишен алергичен ринит (възрастни и деца над 6 години)

• Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
• Децата на възраст до 6 години.

Бременност и кърмене

SINGULAIR трябва да се използва по време на бременност и кърмене, само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Вътре един път на ден, независимо от храната. За лечение на астма Singulair трябва да се приема вечер. При лечението на алергичен ринит доза може да се приема по всяко време от пациента. Пациенти, страдащи от бронхиална астма и алергичен ринит трябва да приемат по една таблетка на SINGULAIR веднъж дневно вечер.
Възрастни на възраст 15 и повече години
Дозата за възрастни и деца над 15 години е един филмирани таблетки от 10 мг на ден.
Деца на възраст от 6 до 14 години
Дозировката за деца 6-14 години е една таблетка за дъвчене 5 мг на ден. не се изисква Избор на дозиране за тази възрастова група.
Общи препоръки
Терапевтичният ефект на SINGULAIR върху параметрите, които отразяват процеса на бронхиална астма се развива по време на първия ден. Пациентът трябва да продължи да приема SINGULAIR в период, за да се постигне контрол на симптомите на астмата, както и по време на периодите на влошаване на астмата.
За по-възрастни пациенти, пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане, както и в зависимост от корекцията специфична доза на секс се изисква.
SINGULAIR среща в същото време с други видове лечение на бронхиална астма
SINGULAIR може да бъде добавен към лечение на пациента с бронходилататори и инхалирани глюкокортикостероиди (вж. Раздел "Взаимодействие с други лекарства").

Като цяло, SINGULAIR се понася добре. Странични ефекти обикновено са леки и обикновено не налагат прекратяване на лечението. Общата честота на нежелани събития при използването на SINGULAIR е сравнима с тази на плацебо:
реакции на свръхчувствителност (включително анафилаксия, ангиоедем, обрив, сърбеж, уртикария и рядко еозинофилна инфилтрация на черния дроб); uzelklvuyu зачервяване, необичайно ярки сънища; халюцинации; сънливост; раздразнителност; възбуда, включително агресивно поведение; умора; суицидни мисли и суицидно поведение (склонност към самоубийство) безсъние; парестезия / хипестезия, много рядко - припадъци; гадене, повръщане, диария, коремна болка; главоболие; артралгия; миалгия; мускулни спазми; тенденция за увеличаване на кървене, образуване на подкожен кръвоизлив; сърцебиене; подуване.

Данните за симптоми на предозиране по време на приема пациенти SINGULAIR с астма в доза над 200 мг / ден в продължение на 22 седмици, а в доза от 900 мг / ден в продължение на една седмица не се разкриват.
Има съобщения за остро предозиране на монтелукаст при деца (прием на поне 150 мг на ден). Клинични и лабораторни данни в същото време да показват съответствие профил на безопасност SINGULAIR в детска профил на безопасност при възрастни и пациенти в напреднала възраст. Най-честите нежелани реакции са жажда, сънливост, мидриаза, хиперкинезия и болки в корема.
Лечението е симптоматично.
Информация за възможността за изтегляне на монтелукаст от хемодиализа или перитонеална диализа не е така.

SINGULAIR таблетки не се препоръчва за лечение на остри астматични пристъпи. При остри пациенти бронхиална астма трябва да се предписва лекарства за остра и превантивно лечение на астма.
Дозата се използва във връзка с SINGULAIR инхалиране глюкокортикостероиди може да се намали постепенно под медицинско наблюдение. SINGULAIR не трябва да се заменя рязко инхалаторни или перорални кортикостероиди.
Намаляване на кортикостероидите системната доза при пациенти, получаващи антиастматични средства, включително блокери на левкотриен рецептори, последвано в редки случаи появата на един или повече от следните явления: еозинофили, съдова обрив, влошаване на белодробните симптоми, сърдечни усложнения и / или невропатия, понякога диагностицирани като синдром на Churg -Strausa - системен еозинофилен васкулит. Въпреки причиняването на тези нежелани явления лечение с антагонисти на левкотриен рецептори не е установено, докато намаляване на системните кортикостероиди дозата при пациенти, приемащи SINGULAIR, трябва да се внимава да се извърши подходящо клинично наблюдение.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Свързани с възрастта разлики в профила на ефикасност и безопасност са били идентифицирани SINGULAIR.

Ефекти върху способността за шофиране на кола или движещи се машини.

Няма доказателства, че получаването SINGULAIR повлиява способността за шофиране или движещи се машини, не се разкрива.

Условия и срокове

Списък В. Температурата не е над 30 ° С, защитен от светлина и влага, и обсега на деца.

Срок на годност на дъвчащи таблетки 5 мг - 2 години.
Срок на годност за филмирани таблетки 10 мг - 3 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за доставка на аптеки