Singulair (единствено число)

Левкотриенов рецептор антагонист. Монтелукаст инхибира цистеинил левкотриен дихателните пътища епителните рецептори, проявяващи едновременно способността да инхибират бронхоконстрикция поради вдишване цистеинил-левкотриен LTD4 при пациенти с бронхиална астма. Монтелукаст 5 мг елиминира бронхоспазъм, индуциран от левкотриен LTD4. Използване на лекарственото средство в дози над 10 мг / ден, един път / ден не води до увеличаване на ефикасността на лечението.

Монтелукаст предизвиква бронходилатация в рамките на 2 часа след поглъщането, и може да допълни бронхите предизвикана бета2 -adrenomimetikami.

След поглъщане Монтелукаст се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. При възрастни, докато приема на лекарството на гладно при доза от 10 мг плазмените нива на Стах, получени след 3 часа. Пероралната бионаличност е 64%. Прием нормална храна не повлиява бионаличността и Стах в кръвната плазма.

След перорално приложение на лекарството на гладно под формата на дъвчащи таблетки при доза от 5 мг при възрастни Cmax се постига за 2 часа. Бионаличността е 73%. Приемът на храна няма клинично значимо влияние върху ефективността на лекарството в неговата продължителна употреба.

Безопасността и ефикасността в единствено число формата на дъвчащи таблетки 5 мг и под формата на покрити таблетки 10 мг е независим от хранене.

Фармакокинетика монтелукаст запазва по същество линейно, когато се прилага повече от 50 мг. При получаване на монтелукаст в фармакокинетиката сутрин и вечер различия се наблюдава.

Монтелукаст свързване към плазмени протеини е по-голяма от 99%. Vd средно 8-11 литра.

В единична доза на лекарството под формата на таблетки при доза от 10 мг 1 път / ден наблюдава умерено (около 14%) натрупване на активното вещество в плазмата.

Монтелукаст се метаболизира в черния дроб. Когато се използват в терапевтични дози концентрация на метаболитите на монтелукаст в плазмата при стационарно състояние не се определя при възрастни и деца.

Предполага се, че в метаболизма на монтелукаст участва изоензими на цитохром Р450 (3А4 и 2С9), но Монтелукаст терапевтични концентрации не инхибира цитохром Р450 изоензими. 3А4, 2С9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

Т1 / 2 Монтелукаст при млади здрави възрастни варира от 2.7 до 5.5 часа. Плазменият клирънс на монтелукаст в здрави среден възрастен от 45 мл / мин. След перорално приложение на радиоактивно белязан монтелукаст 86% екскретира в изпражненията в рамките на 5 дни и по-малко от 0.2% - в урината, което потвърждава, че монтелукаст и неговите метаболити се екскретират почти изключително с жлъчката.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетиката на монтелукаст при жените и мъжете е с подобен характер.

Когато се прилага в таблетка форма SINGULAIR 10 мг фармакокинетичен профил и бионаличност е сходна при възрастни, възрастни пациенти и млади пациенти.

Пациенти с чернодробна недостатъчност лека до умерена тежест и клиничните прояви на цироза маркиран забавя метаболизма на монтелукаст, придружено от увеличаване на AUC от около 41% след единична доза от лекарството в доза от 10 мг. Екскрецията на монтелукаст за тези пациенти е малко увеличава в сравнение със здрави индивиди (t1 / 2 на средните 7.4 часа). Промяна на монтелукаст на дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност, леки до умерени по тежест не се изисква. за естеството на фармакокинетиката на данни монтелукаст при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки по скала по Child-Pugh) не го правят.

Не е имало разлика в клинично значими фармакокинетични ефекти при пациенти, в зависимост от състезанието.

- профилактика и продължително лечение на астма, включително предотвратяване на дневните и нощните симптоми в;

- лечение на астма при пациенти с свръхчувствителност към аспирин;

- профилактика на бронхоспазъм на индуцираната от физически.

Лекарството се приема перорално един път / ден независимо от приема на храна. За лечение на бронхиална астма доза трябва да се приема вечер.

Възрастни на възраст 15 години и по-възрастни лекарство се прилага в доза от 10 мг (1 раздел.) / Ден.

Деца на възраст от 6 до 14 години, предписани 5 мг (1 раздела за дъвчене.) / Ден. не се изисква избор на дозата при тази възрастова група.

Терапевтичният ефект на SINGULAIR върху параметрите, отразяващ тежестта на астмата се развива в един ден. Пациентът трябва да продължи, като Singulair в период, за да се постигне контрол на симптомите на астмата, както и в периода на обостряне.

За по-възрастни пациенти, пациенти с бъбречна недостатъчност и при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане, както и в зависимост от корекцията специфична доза на секс се изисква.

Singulair може да бъде добавен към лечение с бронходилататори и инхалаторни кортикостероиди.

Алергични реакции: анафилаксия, ангиоедем, обрив, сърбеж, уртикария; рядко - еозинофилен инфилтрация на черния дроб.

ЦНС: патологични сънища, халюцинации, сънливост, раздразнителност, възбуда, агресивно поведение, умора, безсъние, парестезия / хипестезия, главоболие; рядко - припадъци.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диспепсия, диария, болки в корема.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, включително мускулни крампи.

Други: тенденцията да увеличи кървене, образуване на подкожен кръвоизлив; сърцебиене; подуване.

Като цяло, Singulair се понася добре. Странични ефекти обикновено са леки и обикновено не налагат прекратяване на лечението. Общата честота на нежелани лекарствени реакции при употребата на SINGULAIR. сравним с този на плацебо.

- свръхчувствителност към лекарството.

Бременност и кърмене

Singulair трябва да се използва по време на бременност и кърмене, само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето.

Singulair не се препоръчва за лечение на остри астматични пристъпи. При остри пациенти бронхиална астма трябва да се прилага лекарства за терапия и предупреждаване на остри пристъпи на болестта.

Дозата се използва във връзка с инхалирани кортикостероиди, SINGULAIR може да се намали постепенно под медицинско наблюдение. Не препоръчваме остър заместителна терапия с инхалаторни кортикостероиди единствено предназначение.

Намаляването на системна кортикостероидна на дозата при пациенти, получаващи антиастматични агенти, включително левкотриен-рецепторни антагонисти, последвано в редки случаи, появата на един или повече от следните явления: еозинофилия, съдова обрив, влошаване на симптомите на дихателната система, сърдечни усложнения и / или невропатия понякога диагностицирани като синдром на Churg-Strauss - системен еозинофилен васкулит. Въпреки причиняването на тези нежелани явления лечение с антагонисти на левкотриен рецептори не е установено, докато намаляване на системните кортикостероиди дозата при пациенти, приемащи Singulair. трябва да се внимава да извършват съответните клинични наблюдения.

Възраст ефикасност различия и профил на безопасност не показват единствено число.

Ефекти върху способността за управление на пътищата и работа с машини

Доказателство за това, че приемате SINGULAIR повлиява способността за шофиране или движещи се механизми са били идентифицирани.

Симптоми SINGULAIR пациенти с предозиране на пациенти с хронична бронхиална астма, когато се използват в доза надвишава 200 мг / ден в продължение на 22 седмици, а в доза от 900 мг / ден в продължение на 1 седмица, не са идентифицирани.

Има съобщения за остро предозиране на монтелукаст при деца (в доза от най-малко 150 мг / ден). Клинични и лабораторни данни в същото време демонстрират профил на безопасност на съответствието на SINGULAIR в профила деца безопасност при възрастни и пациенти в напреднала възраст. Най-честите нежелани реакции са жажда, сънливост, мидриаза, хиперкинезия и болки в корема.

Лечение: симптоматична терапия.

Данните за възможно елиминирането на монтелукаст чрез перитонеална диализа или хемодиализа отсъства.

С неефективността на бронходилататори като едно средство за лечение на астма Singulair може да се добави. Когато терапевтичен ефект (обикновено след първата доза) по време на лечението с бронходилататори единствено доза може да се намалява постепенно.

SINGULAIR лечение осигурява допълнителен терапевтичен ефект при пациенти, получаващи инхалаторни кортикостероиди. При достигане на стабилизиране може да намали дозата кортикостероиди пациенти. кортикостероиди трябва да бъде намалена постепенно под лекарско наблюдение. Някои пациенти, приемащи инхалаторни кортикостероиди могат да бъдат напълно отменени. Не препоръчваме остър заместителна терапия с инхалаторни кортикостероиди единствено предназначение.

Условия и срокове

Списък Б. Лекарството трябва да бъдат защитени от влага и светлина и недостъпно за деца при температура под 30 ° С Срок на годност дъвчащи таблетки - 2 години, филмирани таблетки - 3 години.

Условия за доставка на аптеки

Предписване на лекарства.

Допълнителна информация за лекарствата