Ketonal свещички - официалните Указанията за употреба
Описание. бяло, гладка, хомогенна супозитории.
Фармакотерапевтична група:
нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
фармакологични свойства
фармакодинамика
Кетопрофен е нестероидни противовъзпалителни средства като противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.
Кетопрофен блокира действието на ензима циклооксигеназа 1 и 2 (и TSOG1 TSOG2) и частично липоксигеназа, което води до потискане на синтеза на простагландин (включително и в централната нервна система, вероятно в хипоталамуса).
Стабилизиране ин витро и ин виво липозомна мембрана при високи концентрации ин витро кетопрофен инхибира синтеза на левкотриени и брадикинина.
Кетопрофен няма отрицателно въздействие върху състоянието на ставния хрущял.
Фармакокинетика
абсорбция
Кетопрофен се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (GIT) с поглъщане. Времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) при ректално приложение - 1,4-4 часа.
Бионаличността е 90%. Приемът на храна не оказва влияние върху цялостната бионаличност на кетопрофен, но намалява степента на абсорбция.
разпределение
Кетопрофен е 99% свързан с плазмените протеини, основно албумин фракция. Обемът на разпределение на 0,1 л / кг. Кетопрофен прониква в синовиалната течност и достига концентрация, равна на 30% от плазмената концентрация. плазмен клирънс на кетопрофен е приблизително 0.08 л / кг / час.
Ефективните концентрации на кетопрофен, определени в кръвта, дори 24 часа след приложение.
Метаболизма и екскрецията
Кетопрофен претърпява екстензивен метаболизъм чрез действието на черния дроб микрозомни ензими, полуживотът на по-малко от 2 часа. Кетопрофен свързва с глюкуронова киселина и се отделя като глюкуронид.
Няма активни метаболити на кетопрофен. До 80% кетопрофен екскретира от бъбреците в рамките на 24 часа, най-вече под формата на кетопрофен глюкуронид. При прилагането на лекарството в доза от 100 мг или повече бъбречна екскреция може да бъде трудно.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, повечето от лекарството се освобождава през червата. При получаване на високи дози на чернодробния клирънс също се увеличава. Чрез червата се извежда до 40% от състава.
Пациенти с чернодробна недостатъчност плазма концентрация на кетопрофен удвояват (вероятно поради хипоалбуминемия и следователно високо ниво на несвързан активен кетопрофен); Такива пациенти трябва да се прилага лекарството в минимална терапевтична доза.
При пациенти с бъбречна недостатъчност кетопрофен клирънс се намалява, обаче е необходимо коригиране на дозата само в случай на тежка бъбречна недостатъчност.
Възрастни пациенти метаболизъм и екскреция на кетопрофена са по-бавни, която има клинично значение само при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.
Показания
Симптоматично лечение на болезнени и възпалителни процеси от различен произход, включително:
- възпалителни и дегенеративни заболявания на мускулно-скелетната система:
• ревматоиден артрит;
• серонегативни артрит, анкилозиращ спондилит
- Анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит, реактивен артрит (синдром на Райтер);
• подагра, псевдоподагра (остър пристъп на подагра предпочита бързо дозирани форми);
• остеоартрит;
• тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, ишиас;
- болка, включително леко, умерено и произнесе:
• главоболие;
• зъбобол;
• посттравматична и постоперативна болка;
• за синдром на ракова болка;
• algomenorrhea.
Медикаментът е предназначен за симптоматично лечение за намаляване на болка и възпаление по време на употреба, не влияе на развитието на заболяването.
Противопоказания
• свръхчувствителност към кетопрофен или други съставки, както и салицилати или други НСПВС;
• на пълно или частично комбинацията от астма, повтарящи назална полипоза и параназалните синуси и нетърпимост на ацетилсалицилова киселина (ASA) и други НСПВС;
• ерозивен и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза;
• хемофилия и други нарушения на кръвосъсирването;
• детска възраст (15 години);
• тежка чернодробна недостатъчност, активно чернодробно заболяване;
• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) на по-малко от 30 мл / мин), прогресивно бъбречно заболяване;
• потвърдиха, хиперкалиемия;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• следоперативен период след коронарен байпас;
• стомашно-чревни и други цереброваскуларно кървене (кървене или се подозира);
• дивертикулит, възпалително заболяване на червата в острата фаза (включително язвен колит, болест на Крон);
• хронична диспепсия;
• III триместър на бременността;
• кърмене;
• възпалителни заболявания на дебелото черво и / или кървене от ректума.
Бронхиална астма, история на симптоматична сърдечно-съдови заболявания, мозъчно-съдова болест и периферно съдово заболяване, дислипидемия, прогресивно заболяване на черния дроб, чернодробна недостатъчност, хипербилирубинемия, алкохолна чернодробна цироза, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 мл / мин), хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертония, нарушения на кръвта, дехидратация; диабет, медицинска история на развитието на язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, наличието на инфекция с Helicobacter Pylori, тежка физическо заболяване, напреднала възраст, тютюнопушене, едновременно лечение с антикоагуланти (например варфарин), антитромбоцитни средства (например, ацетилсалицилова киселина), кортикостероиди за прием ( например, преднизон), селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (например, циталопрам, сертралин), продължителната употреба на НСПВС; пациенти в напреднала възраст, приемащи диуретици; Пациенти с намаляване на обема на циркулиращата кръв.
Прилагане на бременност и по време на кърмене
Инхибирането на синтеза на простагландин може да има нежелан ефект върху бременността и / или развитие на плода. Данните, получени по време на епидемиологични проучвания при прилагането на инхибитори на синтезата на простагландин в ранна бременност потвърждават повишен риск от спонтанен аборт и образуващи сърдечни заболявания (
1-1.5%).
Използвайте лекарството на бременни жени в I и II триместър на бременността е възможно само когато ползата за майката оправдава потенциалния риск за плода.
Противопоказно употребата на кетопрофен при бременни жени по време на III триместър на бременността, поради възможността на матката слабост генерични дейности и / или преждевременно затваряне на дуктус артериозус, възможно увеличаване на времето, недостига на вода кървене и бъбречна недостатъчност.
До момента няма данни за разпределението на кетопрофен в кърмата, така че ако имате нужда да използвате кърмачки Кетопрофеновите трябва да реши въпроса за прекратяване на кърменето.
Дозиране и администрация
Супозитории Ketonal ® 100 мг, предназначени за ректално приложение.
Обикновено се предписва една супозитория (100 мг) ректално 1-2 пъти на ден.
Ректалните супозитории могат да бъдат комбинирани с перорални форми Ketonala ®. например, пациентът може да отнеме една капсула Ketonal ® (50 мг) в сутринта и в средата на деня и тип 1 супозитория (100 мг) ректално през нощта, или една таблетка, филмирана, 100 мг сутрин и тип 1 супозитория Ketonal ® (100 мг ) ректално вечер.
Максималната доза от кетопрофен е 200 мг / ден.
страничен ефект
Според Световната здравна организация (СЗО) нежелани реакции са класифицирани според тяхната честота, както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушенията по системата на хемопоетични и лимфната система
редки: хеморагична анемия;
честота е неизвестна: агранулоцитоза, тромбоцитопения, нарушена функция на костния мозък.
Нарушенията от страна на имунната система
честота е неизвестна: анафилактични реакции (включително анафилактичен шок).
Разстройства на нервната система
Нечести: главоболие, световъртеж, сънливост;
Редки: парестезии;
честота е неизвестна: конвулсии, промяна във вкуса, емоционална лабилност.
Нарушенията на сетивата
редки: замъглено виждане, шум в ушите.
Нарушенията на сърдечно-съдовата система
честота е неизвестна: сърдечна недостатъчност, високо кръвно налягане, вазодилатация.
Нарушенията на дихателната система
редки: влошаване на астма;
честота е неизвестна: бронхоспазъм (особено при пациенти със свръхчувствителност към НСПВС) ринит.
Нарушения на стомашно-чревния тракт
чести: гадене, повръщане, диспепсия, коремна болка;
Нечести: запек, диария, подуване на корема, гастрит;
Редки: пептична язва, стоматит;
много редки: обостряне на улцерозен колит или болест на Крон, стомашно-чревно кървене, перфорация.
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища
редки: хепатит, повишени нива на "черния" трансаминази и билирубин.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Не чести: кожен обрив, сърбеж;
честота е неизвестна: фоточувствителност, алопеция, уртикария, ангионевротичен оток, еритема, булозни обриви, включително синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Нарушения на бъбреците и пикочния тракт
много редки: остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, нефритен синдром, нефротичен синдром, абнормни стойности на показателите на бъбречната функция.
друг
рядко: оток;
редки: повишаване на теглото;
С неизвестна честота: умора.
Използването на супозитории може да причини локални реакции: парене, диария, възпаление.
свръх доза
Както и при други НСПВС, кетопрофен предозиране може гадене, повръщане, коремна болка, повръщане на кръв, мелена, нарушения на съзнанието, респираторна депресия, конвулсии, нарушена бъбречна функция и бъбречна недостатъчност.
В предозиране показано стомашна промивка, както и използването на активен въглен.
Лечение - симптоматично; кетопрофен ефект върху стомашно-чревния тракт може да се намали чрез намаляване на секрецията на стомашни жлези (например, инхибитори на протонната помпа) и простагландини.
хемодиализа се препоръчва в случай на бъбречна недостатъчност.
Взаимодействие с други лекарства
Кетопрофен може да отслаби ефекта на диуретици и антихипертензивни средства, и подобряване на ефекта на орални хипогликемични и някои антиконвулсанти (фенитоин).
Комбинираната употреба с други НСПВС, салицилати, кортикостероиди, етанол увеличава риска от нежелани ефекти от стомашно-чревния тракт.
Едновременното използване на антикоагуланти (хепарин, варфарин), тромболитици, антитромбоцитни средства (тиклопидин, клопидогрел) увеличава риска от кървене.
Едновременното използване на калиеви соли, калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, НСПВС, хепарин с ниско молекулно тегло, циклоспорин, такролимус и триметоприм увеличава риска от хиперкалиемия.
Увеличаването на концентрацията в кръвната плазма на сърдечни гликозиди, блокери на калциевите канали бавно, литиеви лекарства, циклоспорин, метотрексат и дигоксин.
Увеличава токсичността на метотрексат и циклоспорин нефротоксичност.
Едновременното приложение на пробенецид значително намалява клирънса на кетопрофен в плазмата.
Взаимодействие с глюкокортикоиди и други НСПВС (включително селективни инхибитори TSOG2) увеличава вероятността от нежелани реакции (по-специално от стомашно-чревния тракт).
НСПВС може да намали ефективността на мифепристон. НСПВС трябва да се започне не по-рано от 8-12 дни след оттеглянето на мифепристон.
Предупреждения
Пациенти с възпалителни заболявания на дебелото черво не трябва да използват ректални супозитории Ketonal ®.
Да не се комбинира с приемането на кетопрофен приемате други нестероидни противовъзпалителни средства и / или инхибитори TSOG2.
При продължителна употреба на НСПВС е необходимо периодично да се оцени клиничната анализ на кръв и за контрол на функцията на бъбреците и черния дроб, особено при пациенти в напреднала възраст (65 години), за провеждане на фекална окултна кръв.
Трябва да се внимава по-често наблюдение на кръвното налягане по време на прилагането на кетопрофен за лечение на пациенти, страдащи от хипертония, сърдечно-съдови заболявания, които водят до задържане на течности.
В случай на нарушения на органите на зрението, лечението трябва да се прекрати незабавно.
Подобно на други НСПВС, кетопрофен може да маскира симптомите на инфекциозни и възпалителни заболявания. В случай на доказване на инфекция или влошаване е против прилагането на лекарството да се търси незабавно медицинска помощ.
С история на противопоказания на стомашно-чревния тракт (кървене, перфорация, язви), провеждане на дългосрочна терапия и използването на високи дози кетопрофен пациент трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.
Поради важността на простагландини в поддържането на бъбречния кръвоток трябва да бъдат особено внимателни при назначаването на кетопрофен при пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и при лечението на пациенти в напреднала възраст, приемащи диуретици, и пациентите, които по някаква причина, се наблюдава спад в обема на циркулиращата кръв. Използването на лекарството трябва да се прекрати преди голяма операция.
Използването на кетопрофен може да засегне фертилитета при жените, така че пациенти с безплодие (включително преминаване изследване), не се препоръчва да се прилага по отношение на подготовката.
Ефектът върху способността да управляват моторни превозни средства, машини
По време на лечението кетопрофен може да намали скоростта на психически и двигателни реакции, така че трябва да се въздържат от шофиране и други класове на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Форма освобождаване
Ректалните супозитории на 100 мг. 6 супозитории са поставени в ленти от ламинирано алуминиево лента. Както лента 2 е опакована в картонена кутия, заедно с инструкции за медицинска употреба.
условия за съхранение
Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
срок на годност
5 години.
Не използвайте лекарството след изтичане срока на годност.
Специални мерки за унищожаване на неизползван продукт
Няма нужда от специални предпазни мерки при унищожаване на неизползвания продукт.
условия на доставка
Без рецепта.
производител
RU употреба: Лек дд Verovshkova 57, 1526, Любляна, Словения;
произведени от:
1. Лек дд Verovshkova 57, 1526 Любляна, Словения;
2. Sandoz İlach Sanayi Ve Ticaret AS Булевард Ататюрк 9, CAD. № 1, 41,400
Гебзе-Kochaeli, Турция.
Вземания, насочени към потребителите АД "Sandoz":
125315, Москва, Ленинградски проспект, д. 72, Bldg. 3.