Flemoksin soljutab - инструкция, мнения за кандидатстване, аналози

Откривателя на пеницилин става английски микробиолог Александър Флеминг, който през 1929 г. описва антимикробни свойства на метаболитните продукти на гъбички Penicillium notatum на. Въпреки това, учените са успели да идентифицират стабилна екстракт от мухъл култура.

През 1940 г. работата му е продължено от Верижния британски Г. Флори и Е.. Събрани група изследователи, те са в състояние да се получи чист пеницилин в количества, достатъчни за провеждане на допълнителни клинични изпитвания. Реализирани експерименти потвърждават висока бактерицидна активност намерено съединения.

Поради избухването на Втората световна война, за да се организира производството на лекарството в Англия, че е невъзможно, така че учените се обърнаха към предложението, за да коригира масово производство на правителството на САЩ. През 1941 г. няколко американски фармацевтични лаборатории произведени първата партида на пеницилин. На последно място, неговото производство е пусната в експлоатация до края на 1944 г.

В 50-те години. започват да се появяват първите полусинтетични антибиотици (метицилин, оксацилин, и т.н.) показват в сравнение с естествения лекарството широк антимикробна активност. Но те, като пеницилин, не може да издържи на киселата среда на стомашния сок, следователно, предназначена само за инжекционна употреба.

През 1961 г. беше се получава първият антибиотик, подходяща за орално приложение - ампицилин. И през 1962 г., на персонала на английски Beecham Corporation синтезира втората - амоксицилин има по-голяма бионаличност и по-малко странични ефекти. След поредица от клинични изпитания на лекарството става достъпно за пациентите.

Срокът на патентна защита за оригиналния амоксицилин е изтекла през 1987 г., правото да произвежда копия получили различни производители.

През 1988 г. японската фирма "Yamanouchi", разработена амоксицилин под формата на разтворими таблетки. дисперсия заявка технология направи възможно за подобряване на фармакокинетичните свойства на антибиотика и за намаляване на честотата на нежеланите реакции в храносмилателния тракт. Наркотикът влязъл фармацевтичния пазар с марката "Flemoksin Soljutab".

Международно непатентно наименование: амоксицилин (английски амоксицилин, съкр amox ..).

Химично наименование по IUPAC номенклатура: (2S, 5R, 6R) -6--3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] хептан-2-карбоксилна киселина трихидрат.

Молекулно тегло: 419.45

Амоксицилин трихидрат е бял кристален прах, без мирис, умерено разтворима във вода. Точка на топене - 403,3ºS. Точка на кипене - 743,2ºS (до 760 мм живачен стълб).

клинични данни

В клинични проучвания са доказали предимствата на амоксицилин диспергируем в сравнение с капсулиран и конвенционалното таблетна форма.

Работа, извършвана в 80-90-те години. (Wubbel L, Ahmed А, Muniz L, и др.), Показват, че Flemoxin Solutab характеризира с стабилна висока бионаличност и осигурява постоянна терапевтична концентрация в огнища на инфекция. Когато се прилага във всякаква форма (твърдо вещество или разтвор), лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт от 93%, докато конвенционалната капсула ампицилин - само с 70%.

Максималната концентрация на активната съставка в кръвта се постига при получаване Flemoksin 2 пъти по-бързо (30-60 минути срещу 1-2 часа). В този случай, поради ниската остатъчната концентрация в стомашно-чревния тракт, лекарството е почти няма дразнещо действие върху лигавицата на червата. Въз основа на тези данни, учените са заключили, че амоксицилин в дисперсна форма, като има по-висока ефективност и по-добре толерирана от конвенционалните си колеги.

Състав, форми освобождаване, опаковане

От една страна има цифров таблет нотация ( "231", "232", "234" и "236", съответно), а от друга - риск.

От поддържаща изключени захароза, натриев хлорид, и глутен, което улеснява използването на лекарството при пациенти с диабет, хипертония и цьолиакия.

Таблетките се опаковат в PVC блистери до 5 или 7 парчета. картонени кутии опаковани с 2 или 4 блистерни.

механизъм на действие

Амоксицилин има бактерициден ефект. Лекарството инхибира действието на ензимите, отговорни за синтез на основния компонент на клетъчните стени на бактерии - пептидогликан. Получената микробна клетка губи способността си да издържи на вътрешно налягане течност. Стените й се подуват и се разпадат.

Антибиотикът остава стабилен в кисела среда.

Спектърът на антимикробна активност

Амоксицилин е активен срещу:

• някои аеробни грам-положителни бактерии (Streptococcus pyogenes, Strept. пневмония, Enterococcus фекалии. Listeria моноцитогени, не пеницилиназа продуциращи щамове на Staphylococcus Aureus)
• gramopolozhitelnoy анаеробни флора (Clostridium tetani, CI. Welchii),
• Аеробни грам-отрицателни бактерии (Haemophilus грип, Escherichia Coli, Proteus Mirabilis, Salmonella SPP. Shigella SPP. Vibro SPP. Neisseria meningitidis, Neisseria гонорея),
• грам-отрицателни анаеробни пръти (Klebsiellaspp.).

Лекарството не оказва влияние върху щамове, произвеждащи β-лактамаза: Enterobacter SPP. SPP Протей. Citrobacter SPP. Serratiaspp. Morganellaspp. Pseudomonasspp. и Acinetobacter SPP.

Метаболизма и екскрецията

Всяка таблетка съдържа Flemoksin отделни зърна, че само започват да се разпадат под действието на бикарбонати в червата. Така активното вещество се освобождава в зоната на максимална абсорбция. Приемът на храна не влияе на абсорбция на лекарството.

Лигавицата на червата антибиотик е бързо и почти напълно (92-94%) прониква в кръвта. Максимална плазмена концентрация се достига след 30-60 минути след прилагане. До 20% от амоксицилин се свързва с кръвни протеини.

Лекарството се разпределя в повечето тъкани на тялото, създаване на стабилна високи концентрации в кожата, сливици, бронхиални секрети, вътреочна течност, жлъчни, урина, репродуктивни органи, костни и плеврална течност. Тя прониква през плацентарната бариера, лошо - кръвно-мозъчната.

Flemoksin частично биотрансформира в черния дроб до неактивни метаболити. Излъчват предимно с урината. Периодът на полуразпад на 1-1,5 часа, при деца под 6 месеца. -. 3-4 часа при пациенти с бъбречна недостатъчност - до 8,5 часа.

Нарушена чернодробна функция върху фармакокинетиката на амоксицилин не оказва влияние.

Показания

Flemoksin Soljutab използва за различни бактериални инфекции, причинени от чувствителни към действието на микрофлората:

• инфекции на горните дихателни пътища и инфекции на дихателните пътища (отит, синузит, тонзилит, фарингит, бронхит, пневмония),
• инфекции урогениталния тракт (цистит, уретрит, цервицит, гонорея и т.н.),
• инфекции на храносмилателния тракт (колити, перитонит, коремен тиф, салмонелоза, дизентерия),
• инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, дерматит, отворени рани).

Противопоказания

Лекарството не е показана на следните условия:

• алергична реакция към пеницилин или други бета-лактамни антибиотици (цефалоспорини, karbapinemy)
• Свръхчувствителност към спомагателни компоненти flemoksin на.

предпазни мерки

Под строг контрол на лекар, се препоръчва средство за бъбречна недостатъчност, левкемия, мононуклеоза, възпалително заболяване на червата в историята (особено в колит, свързан с антибиотик прием).

Бременност и кърмене

Заявление flemoksin Soljutab по време на бременност и кърмене е приемливо, ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за детето.

Влияние не е в състояние да управляват моторни превозни средства и други сложни механизми

По време на употреба flemoksin за неговото отрицателно въздействие върху способността за управление на съобщение транспорт от пациентите са били докладвани.

Дозиране и администрация

Flemoksin приема перорално без храна. Таблетките могат да се поглъщат цели, дъвчат или разтварят във вода за образуване на суспензия (1 раздел. 100 мл вода) и сироп (1 раздел. 20 мл вода). готов препарат течна форма имат приятен лимон-мандарина вкус.

Режимът на дозиране е избран поотделно, като се вземат предвид възрастта и тежестта на състоянието на пациента:

• възрастни и деца над 10 години се препоръчва да вземат доза 375-750 мг 2-3 пъти на ден,
• Деца от 3 до 10 години - 250-375 мг 3 пъти на ден,
• Деца от 1 до 3 години - на 125-250 мг 2-3 пъти на ден.

Деца под една година се изчисляват дневна доза на базата на телесното тегло: 30-60 мг амоксицилин на 1 кг тегло. Получената стойност се разделя на 2-3 единични дози.

При тежки инфекции Flemoksin предпочитане взети 3 пъти на ден. Продължителност на лечението - 5-10 дни. След изчезване на симптомите на лекарството трябва да се прилага в продължение на още 48 часа.

странични ефекти

Нежеланите реакции, докато са вземали Flemoksin са редки или изключително редки (в случаите, 1-10 на 10-ти.). Сред регистрираните явления:

• гадене,
• повръщане,
• вкус разстройство,
• диария,
• колит,
• повишаване на чернодробните ензими,
• намаляване на тромбоцитите и неутрофилите
• interstetsialny нефрит,
• агранулоцитоза,
• макулопапуларни (морбилиформен) обриви,
• еритем,
• анафилактичен шок.

Диспергируемите таблетки не причиняват заболявания на централната нервна система.

свръх доза

отравяне с наркотици включват гадене, повръщане и диария. Лечението се състои в промивка на стомаха и enterosorbents regidrantov.

Предупреждения

Може да има кръстосана резистентност с други бета-лактамни антибиотици.

Както и при другите пеницилини, има риск от суперинфекция.

Когато тежка диария flemoksin прием трябва да се спре веднага.

Преместен еритродерма не е пречка за назначаване на лекарството.

Взаимодействие с други лекарства

Ацетилсалицилова киселина, фенилбутазон, оксифенбутазон пробенецид и може да забави отделянето от амоксицилин организма.

Антибиотици с бактерицидно действие повишават антимикробни ефекти на лекарството. При комбинирана терапия с сулфонамиди или хлорамфеникол (levomitsetina) отслабва действието на амоксицилин.

Flemoksin намалява ефективността на оралните контрацептиви и лекарства, като същевременно ги увеличава риска от кървене.

В клинични проучвания, не е имало взаимодействие с алопуринол амоксицилин.

условия на доставка

В сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​пази от деца. В аптеките и болниците Flemoksin Soljutab магазин под условията на списък Б.

срок на годност

производител

Правото да произвежда и продава лекарството първоначално е принадлежала на японската корпорация "Yamanouchi» (Yamanouchi). Компанията е основана през 1923 г. и през 80-те години. Той влезе в топ три азиатски фармацевтичната индустрия.

Flemoksin освобождаване от 1988 г. насам, ангажирани европейски "Yamanouchi EuropeAid" компания клон (YamanouchiEurope). намира в Холандия.

Днес "Astellas" има над 20 клона в целия свят, включително и в САЩ, Европа, България, Близкия изток и Нова Зеландия. Производствените мощности са в Япония и няколко европейски страни. Всички растения са сертифицирани в съответствие с международните стандарти GMP. Лекарството Flemoksin Soljutab продължи да произвежда по същите европейски пазари, но под марката съживена от компанията.

Държави, които прилагат

Наркотикът е бил одобрен за продажба от местните здравни институции.

В момента, пълни копия flemoksin произведени чрез използване soljutab технологии, не са представени на българския пазар.

С помощта на аналози включват лекарства амоксицилин други компании, които са издадени под формата на:

• конвенционални таблетки,
• таблетки, филмирани,
• капсули,
• гранули и прахове за приготвяне на суспензии,
• завършен суспензии.

Всички те имат подобен спектър на антибактериална активност и са означени със същите условия. Въпреки това, различен от flemoksin фармакокинетични характеристики и профил на безопасност.

В японски продукт активно вещество се съдържа в микросфери, които предпазват от въздействието на стомашния сок и позволяват бързо освобождаване на антибиотика в червата. По този начин се постига високи индекси на абсорбиране на лекарството (92-94%) и намалява своя ефект върху нормалната чревна флора. От клинична гледна точка това означава, че Flemoksin има стабилен терапевтичен ефект и почти не причинява нежелани реакции от страна на храносмилателната система.

амоксицилин таблетки, филмирани, имат по-висока бионаличност и позволяват създаването на високи концентрации на антибиотик в тъканите. Но за разлика от flemoksin микросфери, те бавно освобождаване на активната съставка в храносмилателния тракт, следователно, по-вероятно е да се провокира диспепсия.

Друг профил на безопасност характеризира с по-конвенционална таблетка, капсула и суспензия. Тяхната пълнота на чревната абсорбция с 10-20% по-ниска от тази на flemoksin, което обяснява по-висока честота на чревни разстройства. Освен това, за да се поддържа стабилността на антимикробен ефект на тези лекарства трябва да бъдат предприети по-висока (3 д) дневни дози.

Сравнителна характеристика flemoksin Soljutab и някои от своите връстници: