Диазепам, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на активното вещество Диазепам / диазепам.
Формула: C16H13ClN2O, химическо наименование: 7-хлоро-1,3-дихидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологична група: невротропни агенти / антиепилептици; лекарства, повлияващи нервно-мускулната трансмисия; анксиолитици / бензодиазепиново производно.
Фармакологично действие: антиконвулсивно, анксиолитичен, централно мускулен релаксант, седативни, сънотворни.
фармакологични свойства
Диазепам действа върху специфичните бензодиазепинови рецептори, които се намират в постсинаптичните GABAA рецепторен комплекс в таламуса, лимбичната система, хипоталамуса латерална рога неврони на гръбначния мозък, възходящ активиране ретикуларната формация на мозъчния ствол. Увеличава чувствителността на GABA рецептори на GABA, той определя увеличаването на честотата на отваряне на канали в плазмената мембрана на неврони на входящите хлоридни йони. Всичко това води до увеличаване на спирачното действие на GABA интерневроните и инхибиране на предаване в централната нервна система. Ефекти против са възможността за премахване страх, вътрешно безпокойство, напрежение, безпокойство. Той има амнезия и антипаник ефекти. При лечението на нарушения на съня диазепам употреба като сън помощ предимство, когато в същото време е необходимо да получава и успокоително действие през целия ден. Централна мускулен релаксант ефект се дължи на инхибиране на гръбначния рефлекси полисинаптичните. Диазепам има изразен антиконвулсивно действие, който се използва за лечение на епилепсия лечение на психични еквиваленти пристъпи на конвулсивно, за отстраняване на епилептичен статус. При остър отказ алкохол диазепам облекчава симптомите на възбуда, нервно напрежение, безпокойство, тревожност, тремор, и също така намалява симптомите и възможността за възникване на остра делириум, включително халюцинации. Диазепам е ефективен при възрастни при условия на парентерално приложение при остри състояния, които са придружени от конвулсии, възбуда и други симптоми. Седативен ефект се появява, когато се прилага интравенозно в рамките на няколко минути, когато се прилага интрамускулно 30-40 минути. След освобождаване на остри прояви на диазепам болестното повече използва вътре. В диазепам анестетици, използвани за намаляване на страх, стрес, тревожност и остра реакция на стрес преди операцията и преди комплекс (включително диагностични) интервенции в хирургия и терапия. В последните случаи диазепам може да намали спомени на пациента на извършващи процедури (сърдечна катетеризация, кардиоверзия, намаляване на изкълчване, ендоскопски процедури, препозиционират костни фрагменти, лигиране на рани от изгаряне, биопсия, и т.н.). Диазепам повишава ефективността на индуциране на анестезия, прага на болката, вътреочно налягане, има антиаритмични свойства, понижава кръвното налягане (когато бързото въвеждане интравенозно). Намалява секрецията на стомашна киселина през нощта.
В експерименти беше показано, че поглъщането на диазепам равно LD50 1240 мг / кг при плъхове и 720 мг / кг при мишки. Възпроизвеждането изследване на плъхове, използвайки диазепам при дози до пресичане 100, 80, 10, 1 мг / кг PO за 60-228 дни показва, че в дози от 100 мг / кг намалява броя на преживяемост на бременност и потомство. Дози по-малко от 100 мг / кг не оказва влияние върху неонатална оцеляване. При проучвания при зайци използват диазепам в дози от 8, 5, не се получава 2, 1 мг / кг от 6 до 18 дни от бременността teratogennnyh реакции и неблагоприятните ефекти върху репродукцията. Бързо и добра (приблизително 75% от дозата) с поглъщане се абсорбира в стомашно-чревния тракт. След интрамускулно приложение се абсорбира напълно, но по-бавно, отколкото при поглъщане. Когато се прилагат ректално диазепам разтвор се абсорбира бързо. Максималната концентрация в кръвта се достига след 0.5-2 часа (след перорално приложение), и след 0.5-1.5 часа (когато се прилага интрамускулно). Когато получите ежедневно равновесна концентрация в кръвта се достига след 5 дни - 2 седмици. В черния дроб, диазепам (около 99%) е биотрансформация, оформен и фармакологично активни метаболити: оксазепам dezmetildiazepam (nordiazepam) и темазепам. Диазепам от неговите активни метаболити се свързват с плазмените протеини (диазепам около 98%) се пресичат плацента, кръвно-мозъчната бариера са открити в майчиното мляко. Обемът на разпределение на лекарството в равновесие равно на 0.8-1.0 L / кг. poluraspredeleniya период е до 3.2 часа. При възрастни, на полуживот е равна на 20-70 часа (диазепам), 30-100 часа (за nordiazepama) 9,5-12,4 часа (за темазепам), 5-15 часа (за оксазепам); при новородени, възрастни пациенти и пациенти с чернодробни заболявания могат да бъдат увеличени; в бъбречна недостатъчност не се променя. Оформяне на диазепам е 20-30 мл / мин. Добави главно бъбреците (до 2% непроменен, около 70% под формата на метаболити) и фекалиите (около 10%). С повторно приложение бележки натрупване на диазепам до неговите активни метаболити в плазмата.
Показания диазепам
Като седативен, анксиолитично и хипнотично - в психиатрията и неврологията. всички видове тревожни разстройства, включително психопатия, неврози, психопати и неврози, подобни състояния, които са придружени от страх, безпокойство, емоционален стрес, повишена раздразнителност; нарушава синдром с органични мозъчни лезии, включително мозъчно-съдови заболявания, ендогенни психични заболявания, включително шизофрения; параноично-халюцинации състояние, натрапчиви, senesto-хипохондрични и на фобия; мотор стимулация и somatovegetativnye заболявания от различен произход; нарушения на съня; тензионно главоболие; гръбначния синдром; синдром на оттегляне;
Деца: невроза и невротични състояния, които са придружени от тревожност, емоционален стрес, страх, раздразнителност, нарушения на съня, главоболие, напикаване, поведение и нарушения на настроението;
в кардиологията: инфаркт на миокарда, ангина, хипертония;
в операция и анестезия: премедикация непосредствено преди и в деня преди операцията и ендоскопски хирургични процедури, като компонент на комбиниран упойка индуциране на анестезия;
в акушерството и гинекологията: еклампсия, преждевременно раждане, облекчение в труда, преждевременно отлепване на плацентата; менструални и менопауза психосоматични разстройства;
в дерматологията екзема и други заболявания, които са придружени от раздразнителност, сърбеж.
Както антиконвулсанти епилепсия, тежки повтарящи се припадъци или епилептичен статус, тетанус.
Като релаксант агент мускулна: спазми на централен произход, които са свързани с увреждания на гръбначния мозък или мозъка; скелетно мускулен спазъм в травма; спастични заболявания се посочва в опорни точки и движение система - миозит, прогресивна хроничен артрит, артрит, бурсит, ревматоиден спондилит; артроза, което е съпроводено с напрежение от скелетните мускули.
Дозиране и доза диазепам
Диазепам се използва интравенозно, орално, ректално, интрамускулно. Режим, и да зададете доза строго индивидуално. Лечението трябва да започне с най-ниската ефективна доза, която съответства на конкретна болест. Обикновено дозата за възрастни за орално приложение включва: първоначален - 5-10 мг дневно - 5-20 мг, максималната работа - 20 мг, 60 мг максималната дневна, като от хранене, измити с вода. Когато се прилага интрамускулно или интравенозно на възрастни средно 10 мг единична доза средно дневно - 30 мг, максималната работа - 30 мг, с максимално дневно 70 мг. Продължителността на използване на парентерално диазепам не трябва да бъде повече от 3-5 дни (и след това, ако е необходимо, лекарството се приема през устата), общата продължителност на лечението трябва да бъде възможно най-кратко и не трябва да надвишава 2-3 месеца. Увеличаването на продължителността на лечението повече от 2-3 месеца е възможно само след внимателна преоценка на пациента. Преди повторно лечение нужда от почивка най-малко 3 седмици. Продължителността на лечението и дозата за деца избран поотделно, в зависимост от телесното тегло, възраст и естеството на заболяването. Пациентите в напреднала възраст, пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да започнат лечението с по-ниски дози. Отмени лечение трябва постепенно под лекарско наблюдение.
Когато Пропуснати диазепам трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.
Трябва да се помни, че стресът или тревожност, които са свързани с ежедневния стрес обикновено не изисква лечение с противодепресивни.
Не може да се смесва в една и съща спринцовка диазепам и други лекарства. Въведение IV трябва да се извършва бавно и в голяма вена, контролиране на дихателната функция. Трябва да избягват контакт с разтвора в extravasal пространство и в артериите. Не е необходимо да се извърши комбинацията от депресия с тревожност бензодиазепини монотерапия (възможни опити за самоубийство). Поради възможността за парадоксални реакции, включително агресивно поведение, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с поведенчески и личностни разстройства (такива реакции са по-чести при деца и възрастни хора), когато те се появят, лекарството преобръщане. По време на терапия с диазепам не могат да пият алкохолни напитки. Да не се използва по време на работа шофьори и хора, чиято работа изисква бързи физически и психически реакции, но също така и поради високата концентрация на вниманието. Използването на диазепам при пациенти под 14-годишна е позволено само при ясно обосновани случаи, продължителността на лечението трябва да бъде минимум.
При използване на диазепам може да се развие зависимост и формиране на психическа и физическа зависимост. Възможност за зависимост се увеличава с по-високи дози и с увеличаване на продължителността на лечението, както и пациенти, които имат история на пристрастяването към алкохол и наркотици. Изключване на лекарството трябва да бъде постепенно, чрез намаляване на дозата, за да се намали възможността за възобновяване-синдром и симптоми на отказване. С остър повдигане на лекарството след продължително приемане или използване на големи дози има синдром на отнемане (мускулите и главоболие, тревожност, безпокойство, объркване, гърчове, тремор), в тежки случаи - халюцинации, деперсонализация, епилептични припадъци. Преходна синдром където подновява в по-силно изразена форма на тези симптоми, причинени използването на диазепам, (отскок-синдром), и анулиране може да се придружава от безпокойство, промени в настроението и други разстройства.
При продължително използване на диазепам трябва периодично наблюдение на черния дроб и периферна кръв картина. Дози по-високи от 30 мг в рамките на 15 часа преди раждането на новороденото може да причини апнея, хипотермия, хипотония, отхвърляне на гърдите и други симптоми. Има случаи на бензодиазепин зависимост.
Противопоказания
Свръхчувствителност изразена чернодробна недостатъчност, остра бъбречна болест, и черния дроб, миастения гравис, алкохол или наркотици (без лечение на остър синдром на отнемане), склонност към самоубийство, изразена дихателна недостатъчност, спинална и церебрална атаксия, маркиран хиперкапния, глаукома със затворен ъгъл, остра глаукома атака, бременност (1 Терминът), до 30 дни, кърменето.
Ограничения за използването на
Хронична дихателна недостатъчност, маркирани нарушаване на бъбречната апнея по време на сън, откритоъгълна глаукома (по време на лечението), на възраст от 6 месеца (само в болнична среда и за здравето), бременност (2-ри и 3-ти триместър).
Прилагане на бременност и кърмене
Използването докато кърмят и в 1 триместър на бременността е противопоказано. Прилагане на 2-ри и 3-ти триместър на бременността е възможно само тогава, когато очакваните ползи за майката над възможния риск за плода.
Страничните ефекти на диазепам
Храносмилателната система: смущения слюноотделяне (хиперсаливация или сухота в устата), запек, гадене, жълтеница, повишена алкална фосфатаза и трансаминаза черния дроб;
кръв и кръвоносната система: неутрофили, брадикардия;
нервната система и сетивните органи: слабост, умора, сънливост, атаксия, замъглено зрение, притъпяване на емоциите, двойно виждане, тремор, нистагъм, намалена концентрация и бързи реакции, замаяност, влошаване на краткотрайната памет, неясен говор, дизартрия, объркване, загуба на съзнание, депресия, главоболие, парадоксално реакции (тревожност, остра тревожност, халюцинации, гняв, кошмари, неподходящо поведение), антероградна амнезия;
Други: алергични реакции (обрив, уртикария), задържане на урина, незадържане на урина, промени в либидото.
Когато се използва парентерално: реакции на мястото на инжектиране (флебит, тромбоза, образуването на вируси), бързото въвеждане интравенозно - сърдечно-съдов колапс, хипотония, хълцане, увредена респираторна функция. Може развитието на лекарствена зависимост, пристрастяване, синдром последица (понижена производителност, мускулна слабост), спиране, повтарящо-синдром.
диазепам взаимодействие с други вещества
Той усилва ефектите на алкохол, антихипертензивни средства и антиконвулсанти, трициклични антидепресанти, невролептици, аналгетици, хипнотични средства, мускулни релаксанти, общи анестетици, антихистамини (които имат седативен ефект). Намаляване на активността на диазепам стимуланти, analeptic. Антиацидите могат да намалят степента на абсорбция на диазепам, но не му степен. Изониазид инхибира отделянето на диазепам. Инхибитори на микрозомален окисление (включително циметидин, флувоксамин, кетоконазол, омепразол, флуоксетин) променя фармакокинетиката и увеличаване на продължителността на ефекта на диазепам. Рифампицин намалява нивото на диазепам в кръвта. Еритромицин инхибира чернодробния метаболизъм на диазепам. Диазепам може да промени на плазмените концентрации на фенитоин.
свръх доза
В предозиране настъпва диазепам депресия на централната нервна система (сънливост от кома): летаргия, сънливост маркиран, слабост, атаксия, депресия рефлекс, понижен мускулен тонус, непрекъснато объркване, кома; Възможно респираторна депресия, хипотония. Повръщане необходимо повикване и приемане на активен въглен (ако пациентът е в съзнание), промива стомаха чрез сонда (ако пациента не е в съзнание), симптоматична терапия, мониторинг на жизнените показатели, приложението на течности интравенозно (за подобряване на диуреза), ако е необходимо, на вентилатора. При шофиране развитието не може да се използва барбитурати. Както се използва антидот бензодиазепин антагонист флумазенил рецептори (само в болница). Хемодиализа едва ли е ефективна.
Търговските имена на лекарства с диазепама активно вещество
Валиум Roche
Apaurin
диазепам
Diazepabene
диазепам Nycomed
Diazepeks
Диазепам-Ratiopharm
RANGE
Relium
Relanium®
sibazon
seduksen
sibazona таблетки
Sibazona инжекционен разтвор 0.5%