Singulair (10 мг) инструкции за употреба, индикации
Таблетки, филмирани, 10 мг
Една таблетка, покрита с филм покритие, съдържащо
активна съставка - 10.4 мг от монтелукаст натрий (еквивалентен на 10 мг свободна киселина)
помощни вещества. хидроксипропил целулоза, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат,
филмово покритие. хидроксипропилцелулоза, метилхидроксипропилцелулоза, титанов диоксид (Е 171), червен железен оксид оцветител (Е172), жълт железен оксид (Е172), карнаубски восък.
Квадрат със заоблени ръбове таблетки, филмирани бежово гравирана «SINGULAIR» от едната страна на таблетката и «MSD 117" от другата страна
Фармакотерапевтична група
Препарати за лечение на обструктивни заболявания на дихателните пътища. Други лекарства за лечение на обструктивни заболявания на дихателните пътища за системно приложение. Левкотриен-рецепторни антагонисти. монтелукаст
АТС код R03DC03
фармакологични свойства
Засмукване. Монтелукаст се абсорбира бързо след перорално приложение. При възрастни в гладно таблетки, филмирани, 10 мг, средната максимална концентрация (Стах) в плазмата след 3 часа постигната (Ттах) след прилагане на лекарството. Средната орална бионаличност е 64%. Прием нормална храна не влияе на бионаличността и Cmax. Безопасността и ефикасността са потвърдени при клинични проучвания при прилагането на таблетки, филмирани, 10 мг, независимо от хранене.
За дъвчащи таблетки 5 мг Cmax се постига след 2 часа след прием на гладно възрастни. Средната орална бионаличност е 73% и намалява до 63%, когато като стандартна диета.
Разпределение. Монтелукаст е повече от 99% с плазмените протеини. Монтелукаст обем на разпределение в равновесно състояние е средно 8-11 литра. Изследванията, използващи радиоактивно белязан монтелукаст показват минимално за проникване през кръвно-мозъчната бариера. Освен това, концентрацията на радио-белязан вещество 24 часа след прилагане на дозата са минимални във всички други тъкани.
Метаболизма. Монтелукаст се метаболизира. При прилагането на терапевтични дози на монтелукаст метаболитни концентрации в кръвната плазма е под границата на откриване на състояние на равновесие при възрастни и деца. Метаболизмът на монтелукаст става основно чрез цитохром Р450 2С8. Малък влияние CYP 3A4 и 2C9, въпреки че назначаването на итраконазол, който е инхибитор на CYP 3A4, фармакокинетиката на монтелукаст при здрави доброволци, които са получили монтелукаст 10 мг 1 път / на ден, не се е променила. Клинични проучвания ин витро микрозоми от човешки черен дроб показват, че монтелукаст терапевтична концентрация в кръвната плазма не инхибира цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1A2, 2A6, 2С19 или 2D6. Ролята на метаболити в терапевтичния ефект на монтелукаст е минимална.
Оттегляне. Плазменият клирънс на монтелукаст при здрави възрастни, средно, е 45 мл / мин. След перорално приложение на радиоактивно белязан монтелукаст 86% от радиоактивността се екскретира в рамките на 5 дни от изпражненията и по-малко от 0.2% - в урината, което показва, че монтелукаст и неговите метаболити се отделя почти напълно, с жлъчката.
Фармакокинетика при различни групи пациенти. Няма нужда от корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст или такива с нарушена чернодробна функция на лека до умерена тежест. Проучвания при пациенти с нарушена бъбречна функция, не са провеждани. Тъй като монтелукаст и неговите метаболити се екскретират в жлъчката, не се очаква да бъде необходима корекция дози монтелукаст при пациенти с увредена бъбречна функция. Няма данни за фармакокинетиката на монтелукаст при пациенти с тежки нарушения на чернодробната функция (> 9 в мащаб Child-Pugh).
При високи дози монтелукаст (20 и 60 пъти препоръчваната доза за възрастни) има намаление на концентрацията на теофилин в кръвната плазма. Този ефект не се наблюдава при използване на лекарството в препоръчваната доза от 10 мг 1 път / ден.
левкотриените цистеинил (LTC4, LTD4, LTE4) са възпалителни ейкозаноиди, които се освобождават от различни клетки, включително мастни клетки и еозинофили. Тези важни медиатори proastmaticheskie свързват към цистеинови левкотриен рецептори (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецептори са разположени в дихателните пътища (включително гладкомускулни клетки на дихателните пътища и макрофаги) и други възпалителни клетки (включително еозинофили и някои миелоидни стволови клетки). CysLTs свързани с патофизиологията на астма и алергичен ринит. В астма, ефектите на левкотриени включват бронхоконстрикция, слуз секреция, съдова пропускливост и мобилизация на еозинофили. В алергичен ринит CysLTs изложени алерген освобождава от носната лигавица, както ранните и късни реакции фаза на алергични симптоми ринит. Интраназална тест с CysLTs показват повишена устойчивост на носната дихателните пътища и симптомите на запушване на носа.
Монтелукаст е активно съединение, което с висока селективност и афинитет химически конкурентно се свързва CysLT1-рецептори. Клиничните проучвания са установили, че монтелукаст инхибира бронхоконстрикцията, предизвикана от вдишване на LTD4, дори когато се прилага в доза от 5 мг, и предизвиква бронходилатация в рамките на 2 часа след прием. Монтелукаст също осигурява допълнителен ефект на ефекта на бета-агонисти. Лечението с монтелукаст инхибира бронхосвиване двете ранни и късни етапи, намаляване на отговор на антигени. лечение монтелукаст значително намалява броя на еозинофили в дихателните пътища (потвърдени от анализ на храчки) и в периферната кръв, докато подобряване на контрола върху клиничното протичане на астма.
Показания
-Освен основния терапия за пациенти бронхиална астма над 15 години с персистираща астма лека до умерена тежест с липсата на ефективност на инхалаторни кортикостероиди и къси действащи бета-агонисти за търсене
-лечение aspirinchuvstvitelnyh на пациенти с бронхиална астма и превенцията на бронхоконстрикция, индуцирана от упражнения
лечение на алергичен ринит при пациенти с астма.
Дозиране и администрация
При пациенти с астма или астма и едновременно сезонен алергичен ринит, на възраст 15 години и повече, дозата е 10 мг на ден (една таблетка), вечер.
Общи препоръки. Терапевтичният ефект на лекарството Singulair с промени в нивата на астма поток се развива в 1 ден. Пациентите трябва да бъдат информирани, че трябва да продължи да приема SINGULAIR дори и ако се постигне контрол на астмата, както и по време на периодите на влошаване на астмата. Singulair не трябва да се приема едновременно с други лекарства, съдържащи същата активна съставка - монтелукаст.
Корекция на дозата, необходима за пациенти с нарушена бъбречна функция или чернодробна функция Нарушения на лека до умерена тежест. Все още няма данни за пациенти с тежка чернодробна дисфункция. Дозировка за момчета и момичета и същи.
LechenieSingulyaromv в зависимост от друго лечение на астма. При прилагането на SINGULAIR като допълнителна терапия към инхалаторни кортикостероиди не трябва значително да намали дозата или затвори инхалирани кортикостероиди.
Инхалаторни кортикостероиди. Лечение SINGULAIR може да се използва като допълнителна терапия при пациенти, при които използването на инхалаторни кортикостероиди и, ако е необходимо, кратко действащ бета-агонисти не осигуряват достатъчно клиничен контрол на астмата. Singulair не трябва да замества инхалаторни кортикостероиди.
За деца на възраст от 6 до 14 години са налични дъвчащи таблетки 5 мг.
странични ефекти
Страничните ефекти са разделени на групи със следната честота: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).