Механизми на действие на лекарства - studopediya

Екскрецията (елиминиране) на лекарства

Крайният етап на фармакокинетичните процеси е отделянето на лекарства и / или негови метаболити чрез различни отделителните органи (бъбреци, черен дроб, черва, белите дробове, кожата, слюнката, мастните, пот, слъзния, млечните жлези). Главният орган на екскреция са бъбреците.







Механизми на отделянето на лекарствата в бъбреците:

1. гломерулна филтрация - разделяне на вода и ниско молекулно тегло лекарства (молекулно тегло под 50 000) чрез пасивна дифузия; процес зависи от състоянието на микроциркулацията в бъбреците;

2. тръбна екскрецията - отделяне на лекарства в проксималната тръба от активен транспорт;

3. тубулна реабсорбция - PM реабсорбция в дисталния тубули чрез пасивна дифузия.

Екскрецията PM черния дроб - избор PM с жлъчката в червата, с някои лекарства екскретират в изпражненията и някои лекарства след излагане на чревните ензими в кръвта се засмуква обратно (чернодробно-чревния циркулация).

Екскрецията на лекарства белите дробове - екскреция предимно газообразни вещества и етилов алкохол.

Факторите, които да променят ефектите на лекарства:

1. Физиологични фактори:

- възраст (деца и пациенти в напреднала възраст);

- пол (жените, особено по време на бременност може да са по-чувствителни към лекарството);

- hronesteziya - циклични промени в чувствителността биологични системи на организма към лекарства (циркадни промени - през деня; tsirkatrigentantnye - в рамките на един месец; циркануална - в рамките на една година);

- hronergiya - променя биологични системни ефекти (например, ефикасност), които се подчиняват на определен ритъм; отчитане hronergii време за определяне на оптималния ефект (например, хормонална терапия) с минимален риск от странични ефекти.

2. Характеристики на отделните фармакокинетиката на наркотици.

3. времето на приложение в зависимост от приемането PM и естеството на храната, влиянието на факторите на околната среда.

4. Генетични фактори, влияещи върху бионаличността и ефикасността на лекарства.

5. взаимодействие на пациента, когато като множество лекарства.

6. Подобни патологични промени в органи (черен дроб, бъбреците, стомашно-чревния тракт).

7. чувствителността на пациента към лекарството.

8. ангажимент за лечение на пациента.

Фармакодинамика - Основната част на фармакологични проучвания, че характеристиките на лекарства ефект върху човешкото тяло. В ramkahklinicheskoy фармакодинамиката изследваното лекарство механизми на действие, принципите на тяхното дозиране селективност на лекарства, и т.н.

Видове наркотици действие върху организма:

1. В зависимост от мястото на приложение Съобщение:







1. системен (генерализирана) действие - адреналин, атропин и др.

2. действия на органи - лаксативи, диуретици и други.

2. В зависимост от приложението и характеристики на абсорбция в кръвта:

1. Локален ефект (лидокаин аерозол);

2. резорбтивно действие (лидокаин / т):

- пряко действие (теофилин);

- непряко, непряко (салбутамол); Като опция - едно действие рефлекс (горчица).

3. В зависимост от естеството на промените в органите и тъканите:

1. обратимо действие (повечето лекарства);

2. необратим ефект (цитостатично).

4. В зависимост от упражненото въздействие:

1. главното (терапевтичен ефект);

2. странични ефекти.

Тези действия, в зависимост от целите на терапията може да бъде разменен.

5. В зависимост от ширината на спектъра на фармакологичен ефект:

1. неспецифични действие (витамини, глюкоза, адаптогените);

2. специфично действие:

Действие на лекарства върху организма:

Основните характеристики на въздействието на лекарства:

3. Продължителността на препарата:

- латентен период - времето от приемане на лекарства преди неговото терапевтично действие (кратък период - допамин, лидокаин, нитроглицерин, дълъг период - спиронолактон, krizanol и др.);

- Максималният период на действие - времето, през което в максимална степен се проявява терапевтичен ефект;

- времето на задържане на ефект - цифра определя от честотата и продължителността на приема на лекарството;

- време и ефект наркотици - този път, след прекратяване ч по време на които се задържат в тялото за функционални промени, предизвикани от действието на лекарството;

4. Скоростта на начало на действие, силата и продължителността (в зависимост от степента на приложение възлиза на PM и функционално състояние на орган или органи).

Основните механизми на действие на лекарства:

1. директен химичен (цитотоксични) ефект - PM директно взаимодействие с вътреклетъчни молекули или йони, което води до нарушаване повече клетъчни функции (антибиотици, антивирусни, цитостатици, антиациди);

2. физикохимичните действие върху клетъчната мембрана - за промяна или блокиране електрофизиологични активност мембрани на нервните и мускулните клетки (антиаритмични средства и антиконвулсанти, местни анестетици, средства за анестезия);

3. Ефектът на специфични ензими - Влияние на лекарства върху активността на различните ензими (ензимни индуктори - фенобарбитал; ензим - антихолинестеразни средства: неостигмин метилсулфат физостигмин, галантаминови);

4. действие чрез специфични рецептори - PM взаимодействие с рецептори (мембрана, цитозолен, ядрени):

- агонисти - медиатори действат като тяло, т.е. стимулира рецепторната активност;

- антагонисти - пречат на взаимодействието с рецептора на ендогенни и екзогенни агонисти или блокиращи рецепторите;

- вещества с агонист, така и антагонистични свойства.

Фактори, влияещи върху действието на лекарства:

1. етаж (жените са по-чувствителни към лекарството по време на бременност);

2. възраст (най-чувствителни към лекарства новородени, малки деца, възрастни хора);

3. генетика (генетично изследване на факторите, влияещи върху чувствителността на организма към лекарства - основна задача специфични фармакологични - Фармакогенетика);

4. функционалното състояние на организма (съпътстващи заболявания променят ефекти на лекарства);

5. циркадните ритми (зависимостта на фармакологичния ефект на циркадианния ритъм проучвания chronopharmacology; ефектите на лекарства и тяхната токсичност зависи от дневни и сезонни ритми);

6. алкохол и тютюн (РМ засяга биотрансформация).